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J-GLOBAL ID:201702230120763069   整理番号:17A1504938

皮膚硝酸ミコナゾールナノ結晶-製剤開発,増加した抗真菌有効性と皮膚浸透【Powered by NICT】

Dermal miconazole nitrate nanocrystals - formulation development, increased antifungal efficacy & skin penetration
著者 (4件):
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巻: 531  号:ページ: 350-359  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ミコナゾール硝酸塩ナノ懸濁液はその抗真菌活性と皮膚浸透を増大させるために開発した。添加では,ナノ懸濁液は,相乗的添加物グルコン酸クロルヘキシジンと組み合わせた。生産は湿式ビーズミリングによって実行し製造と処方パラメータを最適化した。安定剤スクリーニングは1.0%でミコナゾールナノ懸濁液のための最も効果的な安定剤として0.15%の両方でポロキサマー407とTween80を明らかにした。ナノ結晶はヒドロキシプロピルセルロースゲル基に導入した。ナノ結晶バルク集団の短期安定性(3か月)は室温及び冷蔵庫で示すことができた。安定なバルクナノ結晶に加えて,針状結晶にいくつかの縦結晶成長が起こった。グルコン酸クロルヘキシジンとしてイオン性化合物の添加は懸濁液を不安定化した。驚いたことに,添加は結晶成長を最小化した。基礎となる機構を提案した。Candida albicans(ATCC~ 10231)を用いて行った阻止帯分析。懸濁液中及びゲルμmサイズの硝酸ミコナゾール定式化と二市場製品へのナノ結晶を比較した場合,ナノ懸濁液製剤のための,阻害ゾーン直径の増加は,グルコン酸クロルヘキシジンフリー配合で最も顕著であった。これらナノ結晶製剤はミクロ懸濁液と相乗グルコン酸クロルヘキシジンを含んでいる市販製品,ナノ懸濁液製剤の可能性を示すと密接にまたは同様に効果的であった。グルコン酸クロルヘキシジンを添加した場合,ナノ懸濁液性能がさらに増加した。ブタ耳にex vivo皮膚浸透研究は,市場製品(例えば,94%)と比較してナノ結晶(例えば,76 86%)のための皮膚表面上の硝酸ミコナゾールを残りの明らかに少ないことが分かった。,透過は例えばナノ結晶の<1.0/1.7%から例えば3.3 6.2に5~10μm%の表皮深さで増加した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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液状製剤  ,  生物薬剤学(基礎) 

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