立体特異的,指向された,C(sp<sup>3</sup>)-Hアリール化により可能になった,in vivo抗マラリヤ活性を有する二環アゼチジンの合成

MAETANI Micah; MAETANI Micah; ZOLLER Jochen; ZOLLER Jochen; MELILLO Bruno; MELILLO Bruno; VERHO Oscar; VERHO Oscar; KATO Nobutaka; PU Jun; COMER Eamon; SCHREIBER Stuart L.; SCHREIBER Stuart L.; SCHREIBER Stuart L.

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J-GLOBAL ID：201702230364088972 整理番号：17A1406887

立体特異的,指向された,C(sp³)-Hアリール化により可能になった,in vivo抗マラリヤ活性を有する二環アゼチジンの合成

Synthesis of a Bicyclic Azetidine with In Vivo Antimalarial Activity Enabled by Stereospecific, Directed C(sp³)-H Arylation

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巻： 139 号： 32 ページ： 11300-11306 発行年： 2017年08月16日
JST資料番号： C0254A ISSN： 0002-7863 CODEN： JACSAT 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

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現在においても,マラリアに対する安全で効果的な治療薬は強く求められている。本稿では,有効で安価な新規抗マラリア薬を,効率的に合成する検討を行った。Pdが触媒し,指向する,C3位置でのアジチデンのC(sp³)-Hアリール化により,抗マラリヤ化合物BRD3914を成功裡に合成した。得られた化合物は,広範な基質スコープを示し,立体化学的に定義された構築ブロックを形成した。BRD3914は,P.falciparum感染マウスに対して,4回の経口投与後に,回復効果を示した。

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アリル[(R)-2-(4-ブロモフェニル)-2-クロロエチル]アミノアセトニトリル

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N-(8-キノリニル)-3α-(4-メチルフェニル)-1-(トリフルオロアセチルアミノ)アゼチジン-2α-カルボアミド

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3α-(4-ブロモフェニル)アゼチジン-1,2α-ジカルボン酸1-tert-ブチル

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