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J-GLOBAL ID：201702230570887852   整理番号：17A1502268

非常に強力で選択的なα_1Dアドレナリン受容体きっ抗薬としてのphenoxyethylamine基を有する3,4 ジヒドロ 2H チオクロメン 1,1 ジオキシド誘導体の同定【Powered by NICT】

Identification of 3,4-dihydro-2H-thiochromene 1,1-dioxide derivatives with a phenoxyethylamine group as highly potent and selective α_1D adrenoceptor antagonists

著者 (7件)： Sakauchi Nobuki (Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan) ,  Furukawa Hideki (Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan) ,  Shirai Junya (Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan) ,  Sato Ayumu (Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan) ,  Kuno Haruhiko (Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan) ,  Saikawa Reiko (Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan) ,  Yoshida Masato (Pharmaceutical Research Division, Takeda Pharmaceutical Company Limited, 26-1, Muraoka-Higashi 2-chome, Fujisawa, Kanagawa 251-8555, Japan)
資料名： European Journal of Medicinal Chemistry  (European Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 139  ページ： 114-127  発行年： 2017年 
JST資料番号： E0845A  ISSN： 0223-5234  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連phenoxyethylamine誘導体の強力で選択的なヒトα_1Dアドレナリン受容体(α_1Dアドレナリン受容体;α_1D AR)きっ抗薬を発見するために設計し,合成した。化合物7は魅力的な出発点として,社内の化合物収集から採取したおよびα_1D ARに対して中程度の結合親和性とα_1Aとα_1B ARに対して高い選択性を示した。phenoxyethylamineモチーフを含む他の報告されたα_1AR拮抗薬から構造的に異なる新規化合物を発見するための7の2-メチルスルホニルベンジル群を修正することに焦点を当てた。標的配位子親油性効率スコアにより誘導された構造活性相関の研究は,選択的α_1D ARきっ抗薬の3,4 ジヒドロ 2H チオクロメン 1,1 ジオキシドの新しい足場の発見につながった。更なる最適化研究は,(4S)-N-~-4-[2-(2,5-ジフルオロフェノキシ)エチル]-N-~6-メチル-3,4-ジヒドロ-2H-thiochromene-4,6-ジアミン1,1 ジオキシド,(S)- 41を同定した,新しい,非常に強力で選択的なα_1D ARアンタゴニストとして。ここでは,筆者らは効力と選択性のためのphenoxyethylamine類似体の構造活性相関の詳細を提供した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  最適化 ,  類似物質 ,  *アドレナリン受容体 ,  ヒト
準シソーラス用語： スコア ,  脂溶性 ,  結合親和性 ,  *アンタゴニスト ,  *受容体拮抗薬 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Phenoxyethylamine誘導体 ,  選択的ヒトα_1Dアドレナリン受容体きっ抗薬 ,  34 ジヒドロ 2H チオクロメン 11 ジオキシド ,  配位子親油性効率(LLE)

分類 (1件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C)

タイトルに関連する用語 (4件)： アドレナリン ,  受容体きっ抗薬 ,  誘導体 ,  同定