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J-GLOBAL ID：201702230578191580   整理番号：17A0496273

イミダゾール部位を用いた新規カチオン性白金(II)錯体のin vitro抗癌活性の評価

In vitro anticancer activity evaluation of new cationic platinum(II) complexes based on imidazole moiety

著者 (6件)： Rimoldi Isabella (Universita degli Studi di Milano, Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Via Venezian 21, 20133 Milan, Italy) ,  Facchetti Giorgio (Universita degli Studi di Milano, Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Via Venezian 21, 20133 Milan, Italy) ,  Lucchini Giorgio (Universita degli Studi di Milano, Dipartimento di Scienze Agrarie e Ambientali-Produzione, Territorio, Agroenergia, Via Celoria 2, 20133 Milan, Italy) ,  Castiglioni Elisa (Universita degli Studi di Milano, Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari; Via Balzaretti 9, 20133 Milan, Italy) ,  Marchiano Silvia (Universita degli Studi di Milano, Dipartimento di Scienze Farmacologiche e Biomolecolari; Via Balzaretti 9, 20133 Milan, Italy) ,  Ferri Nicola (Universita degli Studi di Padova, Dipartimento di Scienze del Farmaco, Via Marzolo 5, 35131 Padua, Italy)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 6  ページ： 1907-1913  発行年： 2017年03月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： カチオン性白金(II)錯体の開発および合成を実現しており,トリプルネガティブ乳癌MDA-MB-231細胞株およびシスプラチンへの反応性が乏しい2種の細胞株(DLD-1およびMCF-7)に対する細胞毒活性を検査した。[Pt((1-ヘキシル-1H-イミダゾール-2-イル)メタンアミン)(1-ヘキシル-1H-イミダゾール)Cl]Cl(錯体2c)がMDA-MB-231の最も強力な細胞毒薬であり(IC₅₀=61.9μM),DLD-1(IC₅₀=57.4μM)およびMCF-7(IC₅₀=79.9μM)両細胞株に対してシスプラチンよりも効果的であった。錯体2cはシスプラチンとは異なる細胞取り込みおよび薬力学的特性を示し,細胞周期のM期の進行を妨害した。したがって,錯体2cは有望な抗腫瘍活性を有する新たな分類の細胞毒薬のリード化合物に相当する。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  *白金錯体 ,  細胞毒性 ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  *乳房腫瘍 ,  MCF7細胞 ,  毒性試験 ,  シスプラチン ,  薬力学 ,  細胞周期 ,  *窒素複素環化合物 ,  平滑筋細胞 ,  エレクトロスプレイイオン化質量分析 ,  p53遺伝子 ,  遺伝子 ,  遺伝子発現 ,  ATPアーゼ ,  濃度 ,  結合 ,  バイオアッセイ ,  ウェスタンブロット法 ,  リアルタイムPCR法 ,  定量的PCR法
準シソーラス用語： ATP7A遺伝子 ,  ATP7B遺伝子 ,  DLD1細胞 ,  DNA結合 ,  HCT116細胞 ,  IC50 ,  MDA-MB-231細胞 ,  MTTアッセイ ,  *イミダゾール誘導体 ,  *カチオン性白金(II)錯体 ,  *トリプルネガティブ乳房腫瘍 ,  細胞内濃度 ,  定量リアルタイムPCR法

著者キーワード (5件)： Triple negative breast cancer ,  Cationic platinum complex ,  Imidazole ,  p53 expression ,  Cell cycle

分類 (5件)： 基礎腫よう学一般  (GE02010R) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  白金族元素の錯体  (CE01100E) ,  有機白金族化合物  (CF09058L) ,  イミダゾール  (CF07083X)

物質索引 (2件)： 1-ヘキシル-1H-イミダゾール-2-メタンアミン ,  1-ヘキシル-1H-イミダゾール

タイトルに関連する用語 (6件)： イミダゾール ,  カチオン ,  白金 ,  錯体 ,  抗癌活性 ,  評価