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J-GLOBAL ID:201702230694171757   整理番号:17A1434709

改良された脳バイオアベイラビリティのためのバルプロ酸負荷ナノエマルジョンの特性化,in vitroおよびin vivo評価【Powered by NICT】

Characterisation, in-vitro and in-vivo evaluation of valproic acid-loaded nanoemulsion for improved brain bioavailability
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資料名:
巻: 69  号: 11  ページ: 1447-1457  発行年: 2017年 
JST資料番号: C0332A  ISSN: 0022-3573  CODEN: JPPMAB  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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【目的】本研究では,バルプロ酸(VPA)の脳の生物学的利用能を改善するために定式化バルプロ酸カプセル化されたナノエマルジョン(ベーン)の可能性を調べることを目的とした。【方法】バルプロ酸カプセル化ナノエマルションを定式化し,物理的に特性化した(浸透圧,粘度,薬物含有量,薬物カプセル化効率)。薬物放出,細胞毒性プロファイル,in vitro血液脳関門(BBB)透過性,薬物動力学パラメータと血液及び脳中のVPAとベーンの濃度を推定するために実施したその後の研究。重要所見:物理的キャラクタリゼーションは,翼は非経口投与に適していることを確認した。ナノエマルションにVPAを処方するVPAの細胞毒性を有意に減少させた。in vitro薬物透過はVANEsはVPAとしてとして自由にBBBを横切ったことを示唆した。血しょう及び脳中のベーン処理ラットの薬物動力学的パラメータは,F3ベーンはAUC,VPAと比較してクリアランス半減期と還元の延長の顕著な改善を示した。VPAとベーンのin vitro BBB透過の同程度を考えると,脳における翼のより高いバイオアベイラビリティは,血液中の翼のより高い濃度に起因したと考えられた。VPAの脳バイオアベイラビリティはナノエマルションT80の範囲内でそれをカプセル化によるVPAの半減期を延長することにより改善された。VPAを含む【結論】ナノエマルションはVPAの細胞毒性効果を軽減し,VPAの非経口デリバリーのための血しょうおよび脳の生物学的利用能を改善した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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生物薬剤学(基礎) 
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