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J-GLOBAL ID:201702230699051832   整理番号:17A1237995

選択的COX-2阻害剤としての新しいDiarylpyrazoleとTriarylimidazoline誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and Biological Evaluation of New Diarylpyrazole and Triarylimidazoline Derivatives as Selective COX-2 Inhibitors
著者 (6件):
資料名:
巻: 350  号:ページ: null  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0451A  ISSN: 0365-6233  CODEN: ARPMAS  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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diarylpyrazoles8a~fとtriarylimidazoline5 11a gの新シリーズは,それらのin vitroシクロオキシゲナーゼ-1(COX 1)とCOX-2阻害活性とin vivo抗炎症活性のために合成し評価した。合成した化合物はCOX-2に対して良好な選択性を示した。化合物8a,8d,8f,11a,及び11Cを対照薬セレコキシブ(SI=7.8)と比較して最高のCOX-2選択性指標(SI=4.77 5.43)を示した。全ての化合物は,特に化合物8a,8f,11cおよび11d,良好なin vivo抗炎症活性すべての異なる時間間隔(1 3,及び6h)でセレコキシブの時間間隔パターンにいくつかの類似性を示したを示した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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薬物の構造活性相関  ,  薬物の合成 
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