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J-GLOBAL ID：201702230795607998   整理番号：17A1567393

キャピラリー電気泳動による天然物におけるヒストン脱アセチル化酵素1阻害剤のスクリーニング【Powered by NICT】

Screening of histone deacetylase 1 inhibitors in natural products by capillary electrophoresis

著者 (3件)： Zhang Yanmei (State Key Laboratory of Bioorganic and Natural Products Chemistry, Shanghai Institute of Organic Chemistry, Chinese Academy of Sciences, Lingling Road 345, Shanghai 200032, China. [e-mail]) ,  Li Feng ,  Kang Jingwu
資料名： Analytical Methods  (Analytical Methods)
巻： 9  号： 37  ページ： 5502-5508  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2324A  ISSN： 1759-9660  CODEN： AMNECT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： レーザ誘起蛍光(LIF)検出と組み合わせたキャピラリー電気泳動(CE)を用いて天然物におけるヒストンデアセチラーゼ1(HDAC1)阻害剤のスクリーニングのための方法を開発した。法はH DAC1の基質及び38種の精製天然物から成る小化学ライブラリーとしてアセチル化リジン残基を有する5 カルボキシフルオレセイン標識ペプチドを用いて開発した。生化学分析は,CE分離を用いて行った,すなわち酵素反応溶液中の脱アセチル化生成物は基質ペプチドから分離した;,酵素活性は脱アセチル化生成物のピーク面積の測定によって正確に計算することができた。阻害剤スクリーニングのために,試験した試料は基質溶液に添加し,得られた溶液混合物を30°Cで短時間の脱アセチル化反応を進行するための酵素溶液でインキュベートした。沸騰水中での反応バイアルを置くことにより反応を急冷した後,得られた溶液を30mM NaCl及び0.05%(m/v)ヘキサジメトリンブロミド(H DB)を含む100mMのTris H_3PO_4緩衝液(pH 8.0)を用いたCE分離のための注入した。阻害剤は容易に同定できる限り脱アセチル化生成物のピーク面積は阻害剤の非存在下で負の対照のそれと比較して減少した。正に荷電したH DBを用いたキャピラリー壁を被覆する動的であるキャピラリー壁への基質と生産物ペプチドの重大な吸着を減少させるための非常に必要である。HDAC1阻害剤スクリーニングのための迅速で費用対効果の高い方法を提案した。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： 酵素反応 ,  基質 ,  *脱アセチル ,  *キャピラリー電気泳動 ,  *酵素 ,  ペプチド ,  *スクリーニング ,  塩化ナトリウム ,  酵素活性度 ,  *アセチル化 ,  *天然材料 ,  生化学的分析
準シソーラス用語： 化合物ライブラリー ,  レーザ誘起蛍光 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 抽出  (CC01040H) ,  薬物の分析  (GV01040Q) ,  電気泳動分析  (CC04017K)

タイトルに関連する用語 (5件)： キャピラリー電気泳動 ,  天然物 ,  ヒストン脱アセチル化酵素1 ,  阻害剤 ,  スクリーニング