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J-GLOBAL ID：201702230842122546   整理番号：17A1504906

有益な降水特性を有する発見段階の薬物分子を区別するための多色濁度マイクロプレートアッセイ【Powered by NICT】

A polychromatic turbidity microplate assay to distinguish discovery stage drug molecules with beneficial precipitation properties

著者 (6件)： Morrison John (Discovery Pharmaceutics Bristol-Myers Squibb, United States) ,  Nophsker Michelle (Discovery Pharmaceutics Bristol-Myers Squibb, United States) ,  Elzinga Paul (Discovery Pharmaceutics Bristol-Myers Squibb, United States) ,  Donoso Maria (Discovery Pharmaceutics Bristol-Myers Squibb, United States) ,  Park Hyunsoo (Materials Science Bristol-Myers Squibb, United States) ,  Haskell Roy (Formulation R&D Arvinas Inc, United States)
資料名： International Journal of Pharmaceutics  (International Journal of Pharmaceutics)
巻： 531  号： 1  ページ： 24-34  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0285B  ISSN： 0378-5173  CODEN： IJPHD  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 材料節約マイクロプレートスクリーニングアッセイは,時間,濃度及び媒体組成の関数として発見段階の薬物分子の析出を評価し,比較するために開発した。多色濁度経時変化プロファイルは,シンナリジン,プロブコール,ジピリダモールと同様にBMS-932481を採取し,単分散粒子サイズ標準の濁度プロファイルと比較した。選択試料条件での析出は,それぞれサイズ,形態,レーザ回折による量と形態,顕微鏡,サイズベース粒子計数とX線回折によるいくつかの時間点で特性化した。波長依存濁度はナノ析出物を示すが分かったが,波長に依存しない濁度は大きいmicroprecipitate形成と一致した。波長に依存しない濁度に依存波長の遷移がナノ粒子微粒子成長に発生し,波長に依存しない濁度の減少は,微粒子のサイズでの連続的な増大と相関していた。急激な変動,勾配の減少または鋭い反転などの時間にわたる濁度信号の他の突然の変化が非常に大きなまたは凝集マクロ析出物それぞれ直径100μm,析出物形成速度または結晶形から非晶質への変換における変化を超えると相関していた。アッセイは効率的に薬物分子の析出の運命を監視し,スクリーニング,限られた量利用可能な材料の発見の初期段階でもする効果的な方法を提供する。能力である溶解度非晶質またはナノ粒子析出物を可能にすることを発生させ,維持することができ有用な降雨特性を持つ分子を明らかにした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 媒質 ,  析出物 ,  キャラクタリゼーション ,  溶解度 ,  ナノ粒子 ,  経時変化 ,  波長依存性 ,  粒度 ,  非晶質 ,  *混濁度 ,  凝集 ,  X線回折 ,  スクリーニング ,  波長
準シソーラス用語： 単分散 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： 沈殿 ,  粒子サイズ ,  混濁度 ,  結晶化 ,  型変換 ,  波長依存性

分類 (3件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  固形製剤  (GY02030V) ,  製剤一般  (GY02010Z)

タイトルに関連する用語 (7件)： 降水特性 ,  発見 ,  段階 ,  薬物 ,  分子 ,  多色 ,  濁度