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J-GLOBAL ID：201702230872024622   整理番号：17A1871052

抗毒性薬letermovirの合成プロセスの改良【JST・京大機械翻訳】

Improved Synthetic Process of Antiviral Drug Letermovir

著者 (5件)： Zhang Dajun (沈陽医学院化学教研室,遼寧沈陽,110034) ,  Di Xin (沈陽薬科大学基于ba点的薬物設計与研究教育部重点実験室,遼寧沈陽,110016) ,  Jing Tongfei (沈陽薬科大学基于ba点的薬物設計与研究教育部重点実験室,遼寧沈陽,110016) ,  Zou Bin (沈陽薬科大学基于ba点的薬物設計与研究教育部重点実験室,遼寧沈陽,110016) ,  Wang Chen (沈陽医学院化学教研室,遼寧沈陽,110034)
資料名： Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi  (Zhongguo Yiyao Gongye Zazhi)
巻： 48  号： 7  ページ： 997-1001  発行年： 2017年 
JST資料番号： C2238A  ISSN： 1001-8255  CODEN： ZYGZEA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 2-メトキシ-5-トリフルオロメチルアニリン(2)を,固体光と反応させて,2-メトキシオキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニルイソシアナートを得た。2-ブロモ-6-フルオロアニリンとN-(2-ブロモ-6-フルオロフェニル)-N’-[2-メトキシオキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]尿素(5)-5とアクリル酸メチルを,2,4-ジイソプロピルアミンとの反応により合成した。[8-フルオロ-3-(2-メトキシオキシ)-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-2-オキソ-1,2,3,4-テトラヒドロキナゾリン-4-イル酢酸メチル(7)を,HeckカップリングとMichael付加により合成し,反応時間は16時間から9時間に短縮した。収率は,68.5%から79.4%に増加し,[2-クロロ-8-フルオロ-3-[2-メトキシ-5-(トリフルオロメチル)フェニル]-3,4-ジヒドロキナゾリン-4-イル]酢酸メチル(8)を得た。さらに,2,3-メトキシフェニルピペラジン(9)-8,9-ビス(2-,3S)-2-,3-ビス(4-メチルベンゾイル)酒石酸のキラル分離,加水分解により,2,4-ジベンジルアミン(1)を得た。改善されたプロセスの総収率は12.7%(純度2%)で,純度は99.7%であった。Data from Wanfang. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】

シソーラス用語： 純度 ,  Michael反応 ,  加水分解 ,  *毒性 ,  反応時間 ,  不飽和脂肪酸 ,  ビニル化合物 ,  カルボン酸エステル
準シソーラス用語： キラル分離 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (6件)： letermovir ,  anti-human cytomegalovirus ,  quinazoline ,  Heck coupling ,  Michael addition ,  process optimization

分類 (2件)： 付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  脂肪族カルボン酸エステル・カルボン酸無水物・酸ハロゲン化物・アシルペルオキシド  (CF03210P)

物質索引 (1件)： アクリル酸メチル

タイトルに関連する用語 (2件)： 毒性 ,  プロセス