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J-GLOBAL ID：201702231060304043   整理番号：17A1387149

dCTPピロホスファターゼ1阻害剤としての多様な複素環足場パート1:トリアゾール,トリアゾロピリミジン,triazinoindoles,キノリンヒドラゾンとアリールピペラジン【Powered by NICT】

Diverse heterocyclic scaffolds as dCTP pyrophosphatase 1 inhibitors. Part 1: Triazoles, triazolopyrimidines, triazinoindoles, quinoline hydrazones and arylpiperazines

著者 (9件)： Llona-Minguez Sabin (Department of Medical Biochemistry and Biophysics, Science for Life Laboratory, Division of Translational Medicine and Chemical Biology, Karolinska Institutet, 17121 Stockholm, Sweden) ,  Haeggblad Maria (RNAi Cell Screening Facility, Department of Biochemistry and Biophysics, Science for Life Laboratory, Stockholm University, S-10691 Stockholm, Sweden) ,  Martens Ulf (RNAi Cell Screening Facility, Department of Biochemistry and Biophysics, Science for Life Laboratory, Stockholm University, S-10691 Stockholm, Sweden) ,  Throup Adam (Department of Medical Biochemistry and Biophysics, Science for Life Laboratory, Division of Translational Medicine and Chemical Biology, Karolinska Institutet, 17121 Stockholm, Sweden) ,  Loseva Olga (Department of Medical Biochemistry and Biophysics, Science for Life Laboratory, Division of Translational Medicine and Chemical Biology, Karolinska Institutet, 17121 Stockholm, Sweden) ,  Jemth Ann-Sofie (Department of Medical Biochemistry and Biophysics, Science for Life Laboratory, Division of Translational Medicine and Chemical Biology, Karolinska Institutet, 17121 Stockholm, Sweden) ,  Lundgren Bo (RNAi Cell Screening Facility, Department of Biochemistry and Biophysics, Science for Life Laboratory, Stockholm University, S-10691 Stockholm, Sweden) ,  Scobie Martin (Department of Medical Biochemistry and Biophysics, Science for Life Laboratory, Division of Translational Medicine and Chemical Biology, Karolinska Institutet, 17121 Stockholm, Sweden) ,  Helleday Thomas (Department of Medical Biochemistry and Biophysics, Science for Life Laboratory, Division of Translational Medicine and Chemical Biology, Karolinska Institutet, 17121 Stockholm, Sweden)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 16  ページ： 3897-3904  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 市販化合物ライブラリー(ChemBridge DiverSET)を用いた高処理スクリーニングキャンペーンはヒトdCTPピロホスファターゼ1(dCTPアーゼ)の阻害剤としての多様なケモタイプを明らかにした。トリアゾール,トリアゾロピリミジン,triazinoindole,キノリンヒドラゾンとアリールピペラジンヒットは,クラスター化,IC_50測定により確認し,それらの予備的な構造活性相関(SAR)および配位子効率スコアを本論文で議論した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 構造活性相関 ,  *ピロホスファターゼ ,  クラスタ化
準シソーラス用語： スコア ,  ケモタイプ ,  化合物ライブラリー ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  トリアゾール  (CF07084O) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (7件)： dCTP ,  ピロホスファターゼ ,  阻害剤 ,  複素環 ,  足場 ,  パート ,  トリアゾール