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J-GLOBAL ID:201702231142843485   整理番号:17A1967244

腫瘍への標的送達のためのパクリタキセルの最適化2バイアル定式化脂質ナノエマルジョン【Powered by NICT】

An optimized two-vial formulation lipid nanoemulsion of paclitaxel for targeted delivery to tumor
著者 (13件):
資料名:
巻: 534  号: 1-2  ページ: 308-315  発行年: 2017年 
JST資料番号: A0285B  ISSN: 0378-5173  CODEN: IJPHD  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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難水溶性薬物のための新規静脈内ドラッグデリバリーキャリアの発見は挑戦的な仕事である。本論文では,使用前にPTXと10%(w/w)ブランク脂質乳濁液(BLEs)のPEG400溶液を混合し種々の粒径により形成された,110nm(TPLE 1),220nm(TPLE 2)と380nm(TPLE 3)の粒径によるパクリタキセル(PTX)負荷脂質ナノエマルジョン(TPLEs)の新規二バイアル定式化を開発し,比較的その薬剤学,薬物動力学,生体内分布,in vitroおよびin vivo抗癌効率を評価した。それらの中で,咽喉食摘術1はRES器官による油相,顕著に低下した抽出における高いPTX負荷,遅いPTX放出と大きなPTX分布を示し,腫瘍取込みを増加させ,MCF-7担癌ヌードマウスにおけるMCF-7細胞とより強力な抗癌効果に対してより強い細胞毒性を示し,SDラットで大きかったプラズマAUC_0-∞値,血しょうクリアランス(CL),より長い平均滞留時間(MRT)と排泄半減期(T_1/2)を有していた。タキソール~と同じin vivo有効性を示し,またより少ない溶血および静脈内刺激を生成した。さらに,そのLD_50したタキソール~のそれよりも4.3倍高かった。すべての結果は,咽喉食摘術1は癌治療のための臨床応用におけるその高い腫瘍集積性と有効性,低毒性,良好な安全性とドラッガビリティのために有望な候補薬物であることを示した。Copyright 2018 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (2件):
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固形製剤  ,  生物薬剤学(基礎) 
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