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J-GLOBAL ID：201702231159055662   整理番号：17A1246690

9-エチル-9H-カルバゾールとジベンゾ[b,d]フランのトリアゾール誘導体の合成とそれらの抗細菌および免疫調節活性の評価【Powered by NICT】

Synthesis of Triazole Derivatives of 9-Ethyl-9H-carbazole and Dibenzo[b,d]furan and Evaluation of Their Antimycobacterial and Immunomodulatory Activity

著者 (15件)： Chirke Sahadev S. (Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), New Delhi, India) ,  Chirke Sahadev S. (Organic and Biomolecular Chemistry Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad-, 500 007, India) ,  Krishna Jattuboyina Siva (Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), New Delhi, India) ,  Krishna Jattuboyina Siva (Organic and Biomolecular Chemistry Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad-, 500 007, India) ,  Rathod Balaji B. (Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), New Delhi, India) ,  Rathod Balaji B. (Medicinal Chemistry & Biotechnology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad-, 500 007, India) ,  Bonam Srinivasa Reddy (Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), New Delhi, India) ,  Bonam Srinivasa Reddy (Vaccine Immunology lab, Natural Product Chemistry Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad-, 500 007, India) ,  Khedkar Vijay M. (Shri Vile Parle Kelavani Mandal’s Institute of Pharmacy, Mumbai Agra Road, Dhule, Maharashtra-, 424 001, India) ,  Rao Batchu Venkateswara (Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), New Delhi, India) ,  Rao Batchu Venkateswara (Organic and Biomolecular Chemistry Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad-, 500 007, India) ,  Sampath Kumar Halmuthur Mahabalarao (Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), New Delhi, India) ,  Sampath Kumar Halmuthur Mahabalarao (Vaccine Immunology lab, Natural Product Chemistry Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad-, 500 007, India) ,  Shetty Prakasham Reddy (Academy of Scientific and Innovative Research (AcSIR), New Delhi, India) ,  Shetty Prakasham Reddy (Medicinal Chemistry & Biotechnology Division, CSIR-Indian Institute of Chemical Technology, Tarnaka, Hyderabad-, 500 007, India)
資料名： Chemistryselect  (Chemistryselect)
巻： 2  号： 24  ページ： 7309-7318  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2528A  ISSN： 2365-6549  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 9-エチル-9H-カルバゾールおよびジベンゾ[b,d]フランの1,4 ジスブスチツテド 1,2,3 トリアゾール誘導体はアジドと末端アルキンの間のHuisgenの1,3 ジポラル環状付加反応によって合成した。合成した誘導体7d,8a,8b,9eおよび10Cは良好なMIC値を示し,特にMycobacterium smegmatisに対する,これらの化合物は,免疫調節活性を評価した。化合物の大部分は,脾細胞とマクロファージに対する毒性を示さず,化合物8aと8bは誘導された増殖因子として証明した。これらの化合物は,LPS刺激264.7細胞からのTNF-αの産生低下を示し,これらのすべての化合物の中で,7dはTNF-α産生の有意な阻害を示した。マイコバクテリアDprE1酵素の活性部位への分子ドッキング研究は,Mycobacterium tuberculosis(結核菌)の阻害のための構造的基礎を確立し,結合親和性を支配する配位子-蛋白質相互作用のタイプを理解するのに役立った。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 毒性 ,  Mycobacterium smegmatis ,  成長因子 ,  アジド ,  活性部位 ,  *TNFα ,  マクロファージ ,  環状付加 ,  結核菌
準シソーラス用語： 蛋白質間相互作用 ,  結合親和性 ,  分子ドッキング ,  脾細胞 ,  *免疫調節活性 ,  *トリアゾール類 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 抗マイコバクテリア活性 ,  Azides ,  免疫学 ,  分子ドッキング ,  123 トリアゾール

分類 (5件)： トリアゾール  (CF07084O) ,  植物の生化学  (EH01050J) ,  バイオアッセイ  (EA03060N) ,  芳香族単環フェノール類・多価フェノール  (CF05090V) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G)

タイトルに関連する用語 (6件)： カルバゾール ,  フラン ,  トリアゾール誘導体 ,  抗細菌 ,  免疫調節活性 ,  評価