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J-GLOBAL ID：201702231163073867   整理番号：17A1047377

EHMT1/2阻害剤としてのシネフンギンのシクロアルカン類似体【Powered by NICT】

Cycloalkane analogues of sinefungin as EHMT1/2 inhibitors

著者 (14件)： Liu Qing (School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China) ,  Liu Qing (The CAS Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China) ,  Liu Qing (The National Center for Drug Screening, Shanghai 201203, China) ,  Cai Xiaoqing (The CAS Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China) ,  Cai Xiaoqing (The National Center for Drug Screening, Shanghai 201203, China) ,  Yang Dehua (The CAS Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China) ,  Yang Dehua (The National Center for Drug Screening, Shanghai 201203, China) ,  Chen Yi (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China) ,  Wang Yafang (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China) ,  Shao Liming (School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China) ,  Wang Ming-Wei (School of Pharmacy, Fudan University, Shanghai 201203, China) ,  Wang Ming-Wei (The CAS Key Laboratory of Receptor Research, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China) ,  Wang Ming-Wei (The National Center for Drug Screening, Shanghai 201203, China) ,  Wang Ming-Wei (Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 17  ページ： 4579-4594  発行年： 2017年09月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： アミノ酸部分を欠く天然物シネフンギンのシクロアルキル置換類似体のシリーズを設計し,合成した。二立体異性体(6-Rと-S-)を分離し,それらの生物活性はEHMT1/2に対して検討した。のうち,化合物14dはシネフンギン(100.0%,EHMT1と79.5%IC_50=28.4μM,EHMT2のIC_50=30.1μM,それぞれ)のそれに類似したEHMT1/2(88.9%,EHMT1と77.6%IC_50=21.8μM,EHMT2のIC_50=39.6μM,それぞれ)に対する阻害活性を示した。PRMT1のような他のメチルトランスフェラーゼに対する更なる研究は活性を示さなかった12D displaid約20%阻害されることがあった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *シクロアルカン ,  *活性 ,  *メチルトランスフェラーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  アセチルトランスフェラーゼ ,  ジアミン ,  *核酸 ,  *立体異性体 ,  脂環式化合物 ,  脂環式炭化水素 ,  *化学合成 ,  窒素複素環化合物 ,  プリンヌクレオチド ,  リボヌクレオシド ,  アミノカルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： シクロブタン誘導体 ,  シクロプロパン誘導体 ,  シクロヘキサン誘導体 ,  シクロペンタン誘導体 ,  ヒストンアセチルトランスフェラーゼ ,  *核酸アナログ ,  核酸類似体 ,  *阻害活性

著者キーワード (4件)： メチルトランスフェラーゼ阻害剤 ,  シクロアルキル置換類似体 ,  天然物 ,  シネフンギン

分類 (7件)： バイオアッセイ  (EA03060N) ,  ヌクレオシド,ヌクレオチド  (CF10060K) ,  窒素複素環化合物一般  (CF07040G) ,  脂肪族アミン・イミン・第四アンモニウム・インモニウム  (CF03070L) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W)

物質索引 (4件)： アデニン ,  シネフンギン ,  5′-[(R)-1-アミノ-2-シクロプロピルエチル]-5′-デオキシアデノシン ,  5′-[(S)-1-アミノ-2-シクロプロピルエチル]-5′-デオキシアデノシン

タイトルに関連する用語 (4件)： 阻害剤 ,  シネフンギン ,  シクロアルカン ,  類似体