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J-GLOBAL ID：201702231169328385   整理番号：17A0495867

RAW264.7細胞中の一酸化窒素産生に対するフラボノイド類の阻害作用の構造活性相関

Structure-activity relationship of the inhibitory effects of flavonoids on nitric oxide production in RAW264.7 cells

著者 (8件)： Jiang Wen-Jun (School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashino-dai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Daikonya Akihiro (School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashino-dai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Ohkawara Mitsuyoshi (School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashino-dai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Nemoto Takashi (School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashino-dai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Noritake Ryusuke (School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashino-dai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Takamiya Tomoko (School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashino-dai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Kitanaka Susumu (School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashino-dai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan) ,  Iijima Hiroshi (School of Pharmacy, Nihon University, 7-7-1 Narashino-dai, Funabashi-shi, Chiba 274-8555, Japan)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 2  ページ： 779-788  発行年： 2017年01月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： チベット地域の草本標本(マメ科Sophora yunnanensisとベンケイソウ科Rhodiola sacra)から,リポ多糖とインターフェロン-γにより刺激されたマクロファージ中の一酸化窒素(NO)産生を抑制するフラボノイド類を単離した。単離フラボノイド類はそのB環に対称置換基(R_3’=R_5’)を有する。本研究では,これらの一連のフラボノイドを用いた比較分子場分析(CoMFA)により阻害活性の定量的構造活性相関を分析した。B環に対称置換基を有するフラボノイドを使用すると,B環立体配座に起因する膨大な数の組み合わせを考慮する必要がないため,分子の割り付けはより簡単であった。交差検定q²値0.705のCoMFAモデルから,5位のヒドロキシ基の存在,A/C-環足場(クロマンまたはクロメン)の選択およびB環周りの静電場がNO阻害活性にとって重要であることを示唆した。CoMFAモデルに基づいて合成したフラボノイド類は,NO生成に対して有意な阻害能力を示したことから,CoMFAモデルの予測能力を確証した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： RAW264.7細胞 ,  *一酸化窒素 ,  *フラボノイド ,  *阻害 ,  *構造活性相関 ,  チベット自治区 ,  ハーブ ,  マメ科 ,  ベンケイソウ科 ,  リポ多糖類 ,  インターフェロンγ ,  *マクロファージ ,  *分析 ,  交差検証法 ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  静電場 ,  陽子磁気共鳴 ,  炭素13NMR ,  質量分析 ,  細胞毒性
準シソーラス用語： *フラボノイド類 ,  *阻害作用 ,  チベット ,  Sophora yunnanensis ,  Rhodiola sacra ,  リポ多糖 ,  *CoMFA ,  交差検定 ,  クロマン類 ,  クロメン類 ,  1H-NMR ,  C13NMR ,  HRMS【スペクトル】

著者キーワード (5件)： Flavonoid ,  Nitric oxide ,  Macrophage ,  Structure-activity relationship ,  Comparative molecular field analysis

分類 (4件)： ピランの縮合誘導体  (CF07093I) ,  生体物質一般  (EB02010G) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  消炎薬の基礎研究  (GW15010T)

物質索引 (1件)： アポメツゲリン

タイトルに関連する用語 (5件)： 細胞 ,  一酸化窒素 ,  フラボノイド類 ,  阻害作用 ,  構造活性相関