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J-GLOBAL ID:201702231417265606   整理番号:17A0990379

単回経口投与後のウマにおけるデキストロメトルファンとその代謝物の薬物動力学【Powered by NICT】

Pharmacokinetics of dextromethorphan and its metabolites in horses following a single oral administration
著者 (4件):
資料名:
巻:号:ページ: 880-887  発行年: 2017年 
JST資料番号: W2553A  ISSN: 1942-7603  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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デキストロメトルファンは鎮咳薬としてヒト医学で一般的に使用されるN メチル D アスパルタート(NMDA)非競合的きっ抗薬である。デキストロメトルファンはチトクロームP4502D6によるヒトにおける代謝デキストロルファン,親化合物よりも強力であることが報告されているにした。本研究の目的は,の代謝を記述し,ウマに経口投与した後のデキストロメトルファンとその主要代謝産物の薬物動力学を決定することである。合計23頭のウマは2mg/kgの単回経口投与を受けた。血液サンプルは,0時間で,薬物投与後96hまでの種々の時間で採取した。尿試料は投与後120時間まで12頭のウマから採取した。血漿及び尿試料を液体クロマトグラフィー-質量分析を用いて分析し,得られたデータは,非コンパートメント解析を用いて解析した。デキストロメトルファンのC_max,T_max,t_1/2は,それぞれ519.4ng/mL,0.55H及び12.4時間であった。デキストロメトルファン,遊離デキストロルファン,および共役デキストロルファンの曲線下面積はそれぞれ563.8%,2.19%,6,691h*ng/mLであった。遊離およびグルクロン酸抱合デキストロルファンに加えて,いくつかの付加的なグルクロニド代謝産物は血漿で同定され,ヒドロキシルデスデキストロルファン,デスデキストロルファン,及びヒドロキシル化デキストロルファンの三つの型を含んでいた。デキストロメトルファンは尿主にO-脱メチル化代謝産物,デキストロルファンとしてから除去されることが分かった。いくつかの新しいヒドロキシデキストロルファン代謝産物を含むいくつかの追加代謝産物も遊離およびグルクロン酸抱合型の尿で検出された。望ましくない行動作用は研究の期間を通して認められなかった。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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, 【Automatic Indexing@JST】
分類 (2件):
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有機化合物の各種分析  ,  生物薬剤学(基礎) 
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