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J-GLOBAL ID：201702231590353265   整理番号：17A0216086

FGFに依存する肺腫瘍の治療のためのNSC12,経口投与可能な線維芽細胞成長因子(FGF)リガントトラップ,の合成,構造解明および生物学的評価

Synthesis, Structural Elucidation, and Biological Evaluation of NSC12, an Orally Available Fibroblast Growth Factor (FGF) Ligand Trap for the Treatment of FGF-Dependent Lung Tumors

著者 (10件)： CASTELLI Riccardo (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  GIACOMINI Arianna (Universita degli Studi di Brescia, Brescia, ITA) ,  ANSELMI Mattia (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  BOZZA Nicole (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  VACONDIO Federica (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  RIVARA Silvia (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  MATARAZZO Sara (Universita degli Studi di Brescia, Brescia, ITA) ,  PRESTA Marco (Universita degli Studi di Brescia, Brescia, ITA) ,  MOR Marco (Universita degli Studi di Parma, Parma, ITA) ,  RONCA Roberto (Universita degli Studi di Brescia, Brescia, ITA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 59  号： 10  ページ： 4651-4663  発行年： 2016年05月26日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： NSC12は,FGF2/FGFR相互作用を阻害し,有望な抗腫瘍活性を有する経口摂取可能なpan-FGFトラップである。そのNSC12の合成,構造解明および生物学的評価の検討を行った。酢酸プレグネノロンとヘキサフルオロアセトンとのアルドール反応から出発して2つの異性体を合成した。それらの構造解析を1D-NOE-NMRによって行った。それらのうち(20S)-21-(ビス(トリフルオロメチル)プレグン-5-エン-3β,20-ジオールのみが,FGFトラップ分子として作用して,FGF依存性レセプター活性化,細胞増殖およびLLC細胞のin vitroおよびin vivo実験での腫瘍増殖を抑制した。

シソーラス用語： *アルドール反応 ,  *FGF【成長因子】 ,  *腫瘍細胞 ,  *肺腫瘍 ,  *経口投与 ,  FGF受容体 ,  分子間相互作用 ,  NOESY ,  構造解析 ,  *抗腫瘍作用 ,  in vitro実験 ,  in vivo実験 ,  抗腫瘍薬 ,  ステロイド
準シソーラス用語： *LLC細胞

分類 (3件)： 抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  付加反応,脱離反応  (CF02030M) ,  ステロイド  (CF10040O)

物質索引 (5件)： (20R)-21-[1-ヒドロキシ-1-(トリフルオロメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]プレグナ-5-エン-3β,20-ジオール ,  (20S)-21-[1-ヒドロキシ-1-(トリフルオロメチル)-2,2,2-トリフルオロエチル]プレグナ-5-エン-3β,20-ジオール ,  NSC-172285 ,  プレグネノロンアセタート ,  ヘキサフルオロアセトン

タイトルに関連する用語 (6件)： FGF ,  肺腫瘍 ,  治療 ,  経口投与 ,  線維芽細胞成長因子 ,  生物学的評価