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J-GLOBAL ID:201702231656549581   整理番号:17A1193154

蛋白質キナーゼによるATP-α,β-ハロメチレンアナローグの極めて立体特異的な利用

Remarkably Stereospecific Utilization of ATP α,β-Halomethylene Analogues by Protein Kinases
著者 (12件):
資料名:
巻: 139  号: 23  ページ: 7701-7704  発行年: 2017年06月14日 
JST資料番号: C0254A  ISSN: 0002-7863  CODEN: JACSAT  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 短報  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
抄録/ポイント:
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Omniaキナーゼアッセーおよび<sup>1</sup>H NMR測定によって,(R,S)-α,β-CHX-ATP(X=F,Cl)とSrcチロシンキナーゼの相互作用について調べた。結合定数はCl>FおよびR>S,結合速度はF>ClおよびR<Sで,S/Rの特性定数が10<sup>3</sup>を超えることなどを見出した。得られたデータをα,β-CX<sub>2</sub>-ATP(X=H,F)の場合と比較した。(R,S)-α,β-CHX-ATPはα,β-CHX-ADPとD-フェニルグリシンホスホアミデートの反応生成物を逆相HPLCで分離して得た,RおよびS付加体のリン酸処理で合成し,<sup>31</sup>P NMRでキャラクタライズした。Srcキナーゼと(S)-α,β-CHX-ATPとの共結晶を作製し,構造を決定した。
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分類 (2件):
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ヌクレオシド,ヌクレオチド  ,  酵素一般 
物質索引 (5件):
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