新規抗炎症性化合物としての1-[(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-2-イル)メチル]ピペラジン類:合成と評価H_3R/H_4R【Powered by NICT】

Correa Michelle Fidelis; Varela Marina Themoteo; Balbino Aleksandro Martins; Torrecilhas Ana Claudia; Landgraf Richardt Gama; Troncone Lanfranco Ranieri Paolo; Fernandes Joao Paulo dos Santos

文献

J-GLOBAL ID：201702231845038631 整理番号：17A1169530

新規抗炎症性化合物としての1-[(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-2-イル)メチル]ピペラジン類:合成と評価H_3R/H_4R【Powered by NICT】

1-[(2,3-Dihydro-1-benzofuran-2-yl) methyl]piperazines as novel anti-inflammatory compounds: Synthesis and evaluation on H₃R/H₄R

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資料名：
巻： 90 号： 2 ページ： 317-322 発行年： 2017年
JST資料番号： A1436A ISSN： 1747-0277 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

ヒスタミン受容体(HR)はG蛋白質共役受容体スーパーファミリーのメンバーと巨大な治療上の関心の伝統的な標的である。H_3RとH_4Rは薬物発見のための標的二重作用H_3R/H_4Rリガンドの探索を含むとして探索されてきた。最も最近のヒスタミン受容体,H_4Rは喘息および他の慢性炎症性疾患のようないくつかの条件で新規抗炎症薬の有望な標的である。HRの以前に報告された配位子との類似性のために,1-[(2,3-ジヒドロ-1-ベンゾフラン-2-イル)メチル]ピペラジン類のセットはH_3R/H_4R配位子は,競合結合アッセイにおいて合成し,評価した。結果はマイクロモル範囲でH_3R/H_4R化合物提示親和性(K_i)を示し,それらはH_3Rに対してより選択的であった。全ての化合物は哺乳類細胞への重要な細胞毒性を示さなかった。フェニル置換化合物LINS01005はH_4Rのセットが,H_3Rこの受容体に向けた選択性がかなりの高い親和性を示した。LINS01005はマウス喘息モデルで興味ある抗炎症活性を示し,気管支肺胞洗浄液中の好酸球数,COX-2発現を減少させた。提示した化合物は良好な抗炎症剤を達成するために更なる改善のための有用なプロトタイプである。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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細胞膜の受容体

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