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J-GLOBAL ID：201702232337907224   整理番号：17A1387142

潜在的抗癌剤としての新規ステロイド5α,8α-エピジオキシアンドロスタ-6-エン-3β-オール-17-(O-フェニルアセトアミド)オキシム誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of novel steroidal 5α,8α-epidioxyandrost-6-ene-3β-ol-17-(O-phenylacetamide)oxime derivatives as potential anticancer agents

著者 (11件)： Bu Ming (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Bu Ming (College of Pharmacy, Qiqihar Medical University, Qiqihar 161006, China) ,  Cao Tingting (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Li Hongxia (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Guo Mingzhou (Chinese PLA General Hospital, Beijing 100853, China) ,  Yang Burton B. (Sunnybrook Research Institute, University of Toronto, Toronto M4N3M5, Canada) ,  Zeng Chengchu (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Zhou Yue (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Zhang Na (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Hu Liming (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Hu Liming (Beijing Key Laboratory of Environmental and Viral Oncology, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 16  ページ： 3856-3861  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前にスクリーニング天然エルゴステロールペルオキシド(EP, 1)の顕著な抗癌活性に刺激されて,新しい5α,8α-エピジオキシアンドロスタ-3β-オール-17-(O-フェニルアセトアミド)オキシム誘導体(9a o)を合成し,特性化した。ヒト肝細胞癌細胞(HepG2,Sk ep1)およびヒト乳腺癌細胞(MCF 7, MDA MB231)に対する合成した化合物の抗増殖活性を調べた。化合物9d,9f,9H,9jおよび9mは,in vitroで良好な抗増殖活性(最もIC_50<20μM)を示した。さらに,蛍光イメージングは,設計されたクマリン9D共役(12)はミトコンドリアに主として局在し,親構造の増強された抗癌活性をもたらすことを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： スクリーニング ,  ミトコンドリア ,  肝細胞癌 ,  in vitro実験 ,  抗腫瘍作用 ,  人乳 ,  *抗腫瘍薬 ,  キャラクタリゼーション ,  共役 ,  ヒト
準シソーラス用語： 蛍光イメージング ,  抗増殖活性 ,  腺癌細胞 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： エルゴステロールペルオキシド ,  Endoperoxide ,  光酸素化 ,  ステロイド誘導体 ,  細胞毒性活性

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗癌剤 ,  ステロイド ,  フェニルアセトアミド ,  オキシム ,  誘導体 ,  生物学的評価