ナノ構造脂質キャリアにおけるL-ドーパコドラッグ:比較研究【Powered by NICT】

Cortesi Rita; Esposito Elisabetta; Drechsler Markus; Pavoni Gabriella; Cacciatore Ivana; Sguizzato Maddalena; Di Stefano Antonio

文献

J-GLOBAL ID：201702232968852867 整理番号：17A0408483

ナノ構造脂質キャリアにおけるL-ドーパコドラッグ:比較研究【Powered by NICT】

L-dopa co-drugs in nanostructured lipid carriers: A comparative study

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巻： 72 ページ： 168-176 発行年： 2017年
JST資料番号： W0574A ISSN： 0928-4931 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

本論文では,四種類のレボドーパ(LD)コドラッグ(PD),と命名したPDA(3,4 ジアセチルオキシ LD カフェー酸 co ドルグ),PDB(リポ酸ドーパミン共薬剤),PDC(リポ酸 3,4 ジアセトキシドーパミン共薬剤),及びPDD(二量体LD共薬剤のアルキルリンカーを含む)を含むナノ構造脂質担体(NLC)の生産と特性化を記述し,パーキンソン病における治療可能性を有する。これらコドラッグはLDの薬理学的活性を延長,その吸収を増強して,代謝からそれを保護する目的で作製した。これらの化合物はそれらの全身投与を制限する非常に低い水溶解度によって特性化した。これらLDPDの溶解度を改善するために,NLCを考察した。得られたNLCは調製から二か月まで許容できる粒度と良好な安定性を示した。Cryo-TEM形態学的特徴は,非負荷および共薬剤負荷NLC間のかなりの差異を明らかにしなかった。in vitro研究は,LDPD負荷NLCは,制御された薬物放出を提供することを示した。さらに,ウシ胎児血清(FCS)エステラーゼにより触媒される加水分解またはリパーゼの存在下でLDPD安定性の増強は,labrasol溶液と比較して評価した。エステラーゼの存在下でPDA NLCとPDD NLCは対応する水性ミセル溶液と比較して,より高い>3倍の半減期を示した。PDB NLCの場合,安定性は19hを超えることが分かった。NLCは親油性LDコドラッグをカプセル化するための良好な戦略を表していると結論付けることができるが,in vivoでの抗パーキンソン病効果を深くすることを目的とした更なる研究が行わなければならない。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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