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J-GLOBAL ID：201702233050570906   整理番号：17A0495852

CXCケモカイン受容体4(CXCR4)に対するトリペプチド模倣アンタゴニストの活性における鎖長の影響

Influence of chain length on the activity of tripeptidomimetic antagonists for CXC chemokine receptor 4 (CXCR4)

著者 (9件)： Baumann Markus (Department of Chemistry and Centre for Pharmacy, University of Bergen, Allegaten 41, NO-5007 Bergen, Norway) ,  Hussain Mohammad Musarraf (Department of Chemistry and Centre for Pharmacy, University of Bergen, Allegaten 41, NO-5007 Bergen, Norway) ,  Henne Nina (Department of Chemistry and Centre for Pharmacy, University of Bergen, Allegaten 41, NO-5007 Bergen, Norway) ,  Garrote Daniel Moya (Department of Chemistry and Centre for Pharmacy, University of Bergen, Allegaten 41, NO-5007 Bergen, Norway) ,  Karlshoj Stefanie (Laboratory for Molecular Pharmacology, Department of Neuroscience and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Blegdamsvej 3, DK-2200 Copenhagen, Denmark) ,  Fossen Torgils (Department of Chemistry and Centre for Pharmacy, University of Bergen, Allegaten 41, NO-5007 Bergen, Norway) ,  Rosenkilde Mette M. (Laboratory for Molecular Pharmacology, Department of Neuroscience and Pharmacology, Faculty of Health and Medical Sciences, University of Copenhagen, Blegdamsvej 3, DK-2200 Copenhagen, Denmark) ,  Vabeno Jon (Department of Pharmacy, Faculty of Health Sciences, UiT The Arctic University of Norway, Breivika, NO-9037 Tromso, Norway) ,  Haug Bengt Erik (Department of Chemistry and Centre for Pharmacy, University of Bergen, Allegaten 41, NO-5007 Bergen, Norway)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 2  ページ： 646-657  発行年： 2017年01月15日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ここでは,R¹とR²に正に荷電したグアニジノ基およびR³に芳香族基を含有する,最近発表した骨格ベースのトリペプチド模倣CXCR4アンタゴニストの一連の密接な類似体を報告する。グアニジン担持側鎖(R¹およびR²)の短縮/伸長は活性の損失をもたらしたが,ナフト-2-イルメチル部位(R³)の1位への臭素の導入は野生型CXCR4に対するEC₅₀61μM(ジアステレオマー混合物)をもたらし,したがって,これらのトリペプチド模倣体のアンタゴニスト活性は芳香族部位の最適化を受け入れやすいようである。さらに,ナフト-2-イルメチル置換基を有する類似体については,Pictet-Spengler様環化副反応がR¹置換基の性質に左右されることが観察された。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ケモカイン受容体 ,  抗リウマチ薬 ,  抗ウイルス薬 ,  構造活性相関 ,  *生体物質類似体 ,  化学合成 ,  環化反応
準シソーラス用語： *CXCR4 ,  CXCR4拮抗薬 ,  *ペプチド模倣体 ,  Pictet-Spengler反応

著者キーワード (3件)： CXCR4 antagonist ,  Peptidomimetic ,  Scaffold

分類 (1件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B)

タイトルに関連する用語 (8件)： CXCケモカイン ,  受容体 ,  CXCR4 ,  トリペプチド ,  模倣 ,  アンタゴニスト ,  活性 ,  鎖長