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J-GLOBAL ID:201702233261794294   整理番号:17A1247528

PEG化ニューロメジンU-8は末梢投与によるマウスにおける持続性食欲抑制活性と抗肥満作用を示す【Powered by NICT】

PEGylated neuromedin U-8 shows long-lasting anorectic activity and anti-obesity effect in mice by peripheral administration
著者 (6件):
資料名:
巻: 94  ページ: 99-105  発行年: 2017年 
JST資料番号: W0486A  ISSN: 0196-9781  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ニューロメジンU(NMU)は,脳と胃腸管で発見された神経ペプチドである。NMUシステムは,中枢および末梢機構の両方によるエネルギー恒常性を調節することが示されている。ヒトNMU25の末梢投与は,最近,マウスの食物摂取を阻害することを示した。他NMU関連ペプチドは腹腔内(i.p.)投与による食欲抑制活性を発揮する可能性を検討した。ラットNMU23とその構造的に関連したペプチドラットニューロメディンS(NMS)は痩せたマウスの食物摂取を有意に減少させることを見出し,一方,ブタ,ヒトおよびマウスNMUの保存されたオクタペプチド配列の活性フラグメント,NMU8は影響を及ぼさなかった。ラットNMU23,NMU8,およびラットNMSは,これらのペプチドのN末端でのポリエチレングリコール(PEG)(PEG)に共有結合した場合,PEG化NMU8が最も持続的でロバストな食欲抑制活性を示した。ヘテロ二官能性化学架橋剤を用いたNMU8とPEGとの間のリンカーの探査は,NMU受容体のための高い親和性との関連およびやせたマウスでより強力な食欲抑制活性を有するPEG化NMU8類似体を同定した。PEG化NMU8は1日1回皮下(s.c.)投与により食餌誘発性肥満(DIO)マウスにおける強力かつロバストな食欲抑制活性と抗肥満効果を示した。これらの結果は,PEG化NMU8は肥満の治療に対する治療的有効性を有することを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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分類 (1件):
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生理活性ペプチド 

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