画像すいβ細胞の単一光子放射型コンピュータ断層撮影プローブとしての 111In標識エキセンジン-4誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Kimura Hiroyuki; Kimura Hiroyuki; Fujita Naotaka; Kanbe Kaori; Matsuda Hirokazu; Matsuda Hirokazu; Watanabe Hiroyuki; Arimitsu Kenji; Arimitsu Kenji; Fujimoto Hiroyuki; Hamamatsu Keita; Yagi Yusuke; Yagi Yusuke; Ono Masahiro; Inagaki Nobuya; Saji Hideo

文献

J-GLOBAL ID：201702233404113542 整理番号：17A1278552

画像すいβ細胞の単一光子放射型コンピュータ断層撮影プローブとしての 111In標識エキセンジン-4誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of an ¹¹¹In-labeled exendin-4 derivative as a single-photon emission computed tomography probe for imaging pancreatic β-cells

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資料名：
巻： 25 号： 20 ページ： 5772-5778 発行年： 2017年
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

膵臓β細胞質量測定の非侵襲的方法は,糖尿病の病因の理解を促進し,本症の早期診断を容易にし,新規治療法の開発を促進するために必要である。イソチオシアナートベンジルDTPA(BnDTPA)と6-アミノヘキサン酸(Ahx)リジン12残基のε-アミノ基に結合した工程により新しいインジウム-111( 111In)エキセンディン-4誘導体の合成,[Lys 12(In BnDTPA Ahx)]エキセンジン-4を述べた。さらに膵臓β細胞イメージングのためのSPECTプローブとしてのこの誘導体の使用の可能性を評価した。in vitro結合アッセイは,[Lys 12( natIn BnDTPA Ahx)]エキセンジン-4はGLP-1受容体(IC_50=0.43nM)に対して高い親和性を持つことを明らかにした。正常マウスを含む生体内分布実験では,高[Lys 12( 111In BnDTPA Ahx)]エキセンジン-4取込は膵臓(21.8±4.0%ID/g)で観察され,注入後2時間維持された。過剰エキセンディン(9 39)の前注入は顕著に[Lys 12( 111In BnDTPA Ahx)]エキセンジン-4(95.2%)の膵臓取込を減少させ,このトレーサの取込は特異的でGLP 1受容体により仲介されることを示した。MIP GFPマウスの膵臓部分を含むex vivoオートラジオグラフィー実験では,膵β細胞における[Lys 12( 111In BnDTPA Ahx)]エキセンジン-4の蓄積を確認した。最後に,マウスにおいて,[Lys 12( 111In BnDTPA Ahx)]エキセンジン-4SPECT/CTは投与後30分ですいの鮮明な画像が得られた。結論として,[Lys 12( 111In BnDTPA Ahx)]エキセンジン-4を用いたSPECTは,非侵襲的にin vivoでβ細胞を可視化することを可能にする。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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