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J-GLOBAL ID：201702233546012115   整理番号：17A1181815

潜在的な抗がん剤としての脂肪族側鎖を有する新規ステロイド5α,8αエンドペルオキシド誘導体の合成と生物学的評価【Powered by NICT】

Synthesis and biological evaluation of novel steroidal 5α,8α-endoperoxide derivatives with aliphatic side-chain as potential anticancer agents

著者 (10件)： Bu Ming (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Cao Tingting (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Li Hongxia (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Guo Mingzhou (Chinese PLA General Hospital, Beijing 100853, China) ,  Yang Burton B. (Department of Laboratory Medicine and Pathobiology, University of Toronto, M4N3M5 Toronto, Canada) ,  Zhou Yue (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Zhang Na (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Zeng Chengchu (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Hu Liming (Department of Biomedical Engineering, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China) ,  Hu Liming (Beijing Key Laboratory of Environmental and Viral Oncology, College of Life Science and Bioengineering, Beijing University of Technology, Beijing 100124, China)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 124  ページ： 46-53  発行年： 2017年 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 以前にスクリーニング天然エルゴステロール過酸化物(EP)の顕著な抗癌活性の刺激により,一連の新規ステロイド5α,8α,エンドペルオキシド誘導体5a~dおよび14a~fを設計,合成し,それらのin vitro抗増殖阻害および細胞毒性活性のための生物学的に評価した。結果は,これらの化合物の大部分は試験した癌細胞系(HepG2,SK-Hep1,MDA-MB-231およびMCF-7)に対して中等度ないし優れた抗増殖効果を示すことを明らかにした。それらの中で,化合物5bおよび14dは好ましい阻害活性(5bと14DのIC_50したHepG2細胞に対して8.07および9.50μM)を示した。構造活性相関は,C-17の位置での脂肪族側鎖と共にペルオキシド橋C-5及びC-8位置でステロイド足場への取り込みは,生物活性に相乗効果を提供するであろうことを示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： スクリーニング ,  生物活性 ,  増殖阻害 ,  *抗腫瘍薬 ,  HepG2細胞 ,  過酸化物 ,  相乗作用 ,  細胞毒性 ,  *側鎖 ,  構造活性相関 ,  抗腫瘍作用 ,  *ステロイド ,  in vitro実験
準シソーラス用語： 阻害活性 ,  *生物学的評価 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： Endoperoxide ,  エルゴステロールペルオキシド ,  ペルオキシ結合 ,  細胞毒性活性 ,  光酸素化

分類 (1件)： ステロイド  (CF10040O)

タイトルに関連する用語 (7件)： 抗がん剤 ,  脂肪族 ,  側鎖 ,  ステロイド ,  ペルオキシド ,  誘導体 ,  生物学的評価