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J-GLOBAL ID：201702233548661303   整理番号：17A1463420

Mycobacterium tuberculosisの2-N-アリルチアゾール阻害剤【Powered by NICT】

2-N-Arylthiazole inhibitors of Mycobacterium tuberculosis

著者 (13件)： Clark Michael P. (Vertex Pharmaceuticals Incorporated, 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210, USA) ,  Wang Tiansheng (Vertex Pharmaceuticals Incorporated, 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210, USA) ,  Perola Emanuele (Vertex Pharmaceuticals Incorporated, 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210, USA) ,  Deininger David D. (Vertex Pharmaceuticals Incorporated, 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210, USA) ,  Zuccola Harmon J. (Vertex Pharmaceuticals Incorporated, 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210, USA) ,  Jones Steven M. (Contrafect Corporation, Yonkers, NY 10701, USA) ,  Gao Hong (Vertex Pharmaceuticals Incorporated, 50 Northern Avenue, Boston, MA 02210, USA) ,  VanderVen Brian C. (Dept of Microbiology and Immunology, College of Veterinary Medicine, Cornell University, Ithaca, NY 14853, USA) ,  Russell David G. (Dept of Microbiology and Immunology, College of Veterinary Medicine, Cornell University, Ithaca, NY 14853, USA) ,  Shoen Carolyn M. (Central New York Research Corporation, Syracuse, NY 13210, USA) ,  Cynamon Michael H. (Central New York Research Corporation, Syracuse, NY 13210, USA) ,  Thomson John A. (P.O. Box 2241, Acton, MA 01720, USA) ,  Locher Christopher P. (Versatope Therapeutics Inc, Boston, MA 02210, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 17  ページ： 3987-3991  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： Mycobacterium tuberculosisによる感染症の治療のための薬剤を開発するために,細胞内Mycobacterium tuberculosisの2 N アリールチアゾール系阻害剤のシリーズを同定した行った新しい表現型スクリーニング。類似体はin vitroでヒトマクロファージ細胞で栽培された弱毒BSL2H37Ra実験室株に対して効力を向上させるために最適化した。カルボン酸官能基の挿入は効力と大きく改良されたミクロソーム安定性を保持していることを化合物をもたらした。しかし,著者等は,減衰H37Ra株で観察された強い効力傾向はin vitroおよびin vivo毒性株で観察された効力と一致しなかった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 感染症 ,  in vitro実験 ,  ミクロソーム ,  表現型 ,  最適化 ,  *結核菌 ,  毒性 ,  スクリーニング ,  カルボン酸 ,  *Mycobacterium ,  類似物質
準シソーラス用語： 官能基 ,  *阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (3件)： Mycobacterium tuberculosis ,  表現型スクリーン ,  チアゾール

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の合成  (GV01030F)

タイトルに関連する用語 (2件)： Mycobacterium ,  阻害剤