文献

J-GLOBAL ID：201702233567255038   整理番号：17A1427841

エキセメスタンの凍結乾燥固体分散:水溶解度と経口バイオアベイラビリティ問題を否定への道【Powered by NICT】

Freeze dried solid dispersion of exemestane: A way to negate an aqueous solubility and oral bioavailability problems

著者 (5件)： Kaur Shamandeep (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S Nagar, Punjab 160062, India) ,  Jena Sunil K. (Department of Pharmaceutical Technology (Formulations), National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S Nagar, Punjab 160062, India.) ,  Samal Sanjaya K. (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S Nagar, Punjab 160062, India) ,  Saini Vaishali (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S Nagar, Punjab 160062, India) ,  Sangamwar Abhay T. (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Sector-67, S.A.S Nagar, Punjab 160062, India)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 107  ページ： 54-61  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： EXEの溶解度と経口バイオアベイラビリティに対するエキセメスタン負荷りん脂質/デオキシコール酸ナトリウム固体分散体(EXE PL/SDC SDs)の可能性を示すと考えた。初期の研究は,固体分散調製のためのリゾホスファチジルコリン,ホスホリポンP80HとリポイドE80S間の最適なりん脂質をスクリーニングした。EXE PL/SDC SD調製のためのりん脂質とデオキシコール酸ナトリウム(SDC)のモル濃度を最適化するために行った。最適化EXE PL/SDC SDは,1:4M濃度のリポイドE80SとSDCを用いて調製し,それぞれ10%w/w 2-ヒドロキシプロピルβシクロデキストリン(2 HPCD)を用いて凍結乾燥した。凍結乾燥製剤におけるEXEの物理的状態をDSCとPXRDで確認した。凍結乾燥製剤は遊離薬物EXEと比較して溶解度と溶解速度の有意な増加を示した。見かけの透過性試験は,2時間のCaco-2細胞系で検討した。凍結乾燥EXE PL/SDC SDはEXEと比較して吸収輸送における4.6倍増加を示した。絶食させた雌性Sprague-Dawleyラットにおける薬物動力学的研究はAUC_0 72hの2.3倍増加を明らかにした。このように,結果はPL/SDC SDはEXEデリバリーのための有望な担体であることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： Caco2細胞 ,  製剤 ,  リゾレシチン ,  溶解速度 ,  *溶解度 ,  *凍結乾燥 ,  リン脂質 ,  *バイオアベイラビリティ ,  最適化 ,  ステロイド ,  共役ジエン ,  エノン ,  脂環式ケトン ,  ジケトン ,  アロマターゼ阻害剤
準シソーラス用語： 動力学的研究 ,  透過性 ,  固体分散体 ,  *経口バイオアベイラビリティ ,  *水溶解度 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： エキセメスタン ,  りん脂質 ,  固体分散 ,  Permeability ,  バイオアベイラビリティ

分類 (1件)： 生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (1件)： エキセメスタン

タイトルに関連する用語 (7件)： エキセメスタン ,  凍結乾燥 ,  固体 ,  水溶解度 ,  経口バイオアベイラビリティ ,  否定 ,  道