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J-GLOBAL ID：201702233811019857   整理番号：17A1559632

プリン類似体によるルテニウム錯体による熱帯病を克服するための戦略:リーシュマニアspp.およびT.cruziに対する応用【Powered by NICT】

Strategies for overcoming tropical disease by ruthenium complexes with purine analog: Application against Leishmania spp. and Trypanosoma cruzi

著者 (10件)： Fandzloch Marzena (Faculty of Chemistry, Nicolaus Copernicus University in Torun, Gagarina 7, 87-100 Torun, Poland) ,  Arriaga Jose Manuel Mendez (Department of Inorganic Chemistry, University of Granada, Severo Ochoa s/n, 18071 Granada, Spain) ,  Sanchez-Moreno Manuel (Department of Parasitology, University of Granada, Severo Ochoa s/n, 18071 Granada, Spain) ,  Wojtczak Andrzej (Faculty of Chemistry, Nicolaus Copernicus University in Torun, Gagarina 7, 87-100 Torun, Poland) ,  Jezierska Julia (Faculty of Chemistry, Wroclaw University, F. Joliot-Curie 14, 50-383 Wroclaw, Poland) ,  Sitkowski Jerzy (National Medicines Institute, Chelmska 30/34, 00-725 Warszawa, Poland) ,  Sitkowski Jerzy (Institute of Organic Chemistry, Polish Academy of Sciences, Kasprzaka 44/52, 01-224 Warszawa, Poland) ,  Wisniewska Joanna (Faculty of Chemistry, Nicolaus Copernicus University in Torun, Gagarina 7, 87-100 Torun, Poland) ,  Salas Juan Manuel (Department of Inorganic Chemistry, University of Granada, Severo Ochoa s/n, 18071 Granada, Spain) ,  Lakomska Iwona (Faculty of Chemistry, Nicolaus Copernicus University in Torun, Gagarina 7, 87-100 Torun, Poland)
資料名： Journal of Inorganic Biochemistry  (Journal of Inorganic Biochemistry)
巻： 176  ページ： 144-155  発行年： 2017年 
JST資料番号： D0908A  ISSN： 0162-0134  CODEN： JIBID  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 熱帯病は主要な健康問題であり,このようにして創薬の分野における課題を構成している。現在の治療は,コスト,毒性,長い治療期間と抵抗のために,重大な欠点を示し,これらの病気に対する化学療法剤としての金属錯体の使用は非常に魅力的な代替法であると思われる。ここでは,生物活性分子を持つ三つの新規合成ルテニウム錯体を記述し,プリン類似体5,6,7-トリメチル-1,2,4-triazolo[1,5-a]ピリミジン(tmtp)cis,fac-[RuCl_2(dmso)3(tmtp)](1),mer-[RuCl_3(dmso)(H_2O)(tmtp)]2H_2O(2)およびfac,cis-[RuCl_3(H_2O)(tmtp)2](3)。それらの構造をX線および分光学的方法(IR,NMRまたはEPR)を用いて特性化した。種々の緩衝溶液(pH=3 7.4)における1 3合成した錯体の安定性は,従来型とストップトフロー法を用いてモニターした。Leishmania spp.(L.infantum,L.braziliensis,L.donovani)の前鞭毛型とTrypanosoma cruziの上鞭毛型に対するすべてのルテニウム錯体のin vitro抗増殖活性を調べた。注目すべきことに,結果は,L.brasiliensisに対する1の活性は、グルカンタイムのそれの3倍以上であり,1はJ774.2マクロファージに対するかなりの毒性を示さなかったことを示した。さらに,2は、グルカンタイムよりも宿主細胞に対しても141倍低い毒性を示し,対照薬よりも有意に高い選択性を示した。,1及び2はリーシュマニア症およびシャーガス病の効果的な治療のための有望な薬物としてのさらなる開発のすばらしい候補であるように見える。全ての新規錯体も研究した種におけるFe-SODの強力な阻害剤であることが示されたが,ヒトCuZn-SODに及ぼすそれらの影響は非常に低かった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *ルテニウム錯体 ,  ヒト ,  in vitro実験 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  リーシュマニア症 ,  毒性 ,  鞭毛 ,  生物活性 ,  *Leishmania ,  キャラクタリゼーション ,  *類似物質 ,  Trypanosoma cruzi ,  *錯体 ,  窒素複素環化合物
準シソーラス用語： Chagas病 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (3件)： 研究開発  (GU01040N) ,  分子構造  (EB03020Y) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： プリン

タイトルに関連する用語 (8件)： プリン ,  類似体 ,  ルテニウム錯体 ,  熱帯病 ,  戦略 ,  リーシュマニア ,  SPP ,  応用