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J-GLOBAL ID：201702233974543296   整理番号：17A1131471

ヒツジ,Lucilia cuprinaの双し類寄生虫に対するヒストンデアセチラーゼ阻害剤の殺虫活性【Powered by NICT】

Insecticidal activities of histone deacetylase inhibitors against a dipteran parasite of sheep, Lucilia cuprina

著者 (7件)： Bagnall Neil H. (CSIRO Agriculture and Food, St. Lucia, Queensland 4067, Australia) ,  Hines Barney M. (CSIRO Agriculture and Food, St. Lucia, Queensland 4067, Australia) ,  Lucke Andrew J. (Division of Chemistry and Structural Biology, Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, Brisbane, Queensland 4072, Australia) ,  Gupta Praveer K. (Division of Chemistry and Structural Biology, Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, Brisbane, Queensland 4072, Australia) ,  Reid Robert C. (Division of Chemistry and Structural Biology, Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, Brisbane, Queensland 4072, Australia) ,  Fairlie David P. (Division of Chemistry and Structural Biology, Institute for Molecular Bioscience, The University of Queensland, Brisbane, Queensland 4072, Australia) ,  Kotze Andrew C. (CSIRO Agriculture and Food, St. Lucia, Queensland 4067, Australia)
資料名： International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance  (International Journal for Parasitology: Drugs and Drug Resistance)
巻： 7  号： 1  ページ： 51-60  発行年： 2017年 
JST資料番号： W3186A  ISSN： 2211-3207  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒストンデアセチラーゼ阻害剤(HDACi)は,各種のヒト寄生虫防除のための研究されている。ここでは,ヒツジ,オーストラリアのヒツジクロバエ,Lucilia cuprinaの主要外部寄生虫の制御のための殺虫剤としての可能性を調べた。はin vitroでクロバエ幼虫の発育を阻害し,クロバエ卵から調製した核蛋白質抽出物におけるHDAC活性を阻害する種々の化学分類からHDACiの能力を評価した。チオラートを形成する環状デプシペプチド,HDACiプロドラッグロミデプシンは,幼虫の成長の最も強力な阻害剤であり,三種の市販クロバエ殺虫剤と同等またはそれ以上の能力を有する。強力な活性を有する他のHDACiは,ヒドロキサム酸(トリコスタチン,CUDC Incoloy907,AR 42),チオエステル(KD5170),ジスルフィド(プサマプリンA),及びケトン(アピシジン)を有する環状テトラペプチドであった。一方,殺虫活性は他のヒドロキサム酸,脂肪酸,およびセスキテルペンラクトンパルテノリドでは観察されなかった。ここで調べた31ヒドロキサム酸の構造多様性は,殺虫活性のためのいくつかの構造的要求性を明らかにした。例えば,可動的直線状亜鉛結合拡張した化合物の中で,クロバエHDAC酵素との多重相互作用をする可能性があることを分岐キャッピング基の存在下で観察された大きな効力。殺虫活性はクロバエ核蛋白質抽出物におけるHDAC活性の阻害と相関し,毒性はクロバエ幼虫におけるHDAC酵素の阻害による可能性が最も高いことを示した。クロバエ幼虫に対する阻害剤効力はヒトHDACの阻害とは異なり,ヒトクロバエHDAC以上のいくつかの選択性と逆選択性を有する化合物開発の可能性を示唆した。要約すると,これらの新規知見は,クロバエ制御のための新しい標的としてのクロバエHDAC酵素を支持し,有望な新しいクラスの殺虫剤としてのHDAC阻害剤の開発を示した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 幼虫 ,  オーストラリア連邦 ,  相互作用 ,  *殺虫作用 ,  脂肪酸 ,  殺虫剤 ,  毒性 ,  ヒト ,  in vitro実験 ,  *寄生虫 ,  *ヒストンデアセチラーゼ
準シソーラス用語： ヒドロキサム酸 ,  *阻害剤 ,  抽出物 ,  *ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (4件)： Lucilia cuprina ,  ヒストン脱アセチル化酵素 ,  殺虫剤 ,  制御

分類 (4件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

タイトルに関連する用語 (6件)： ヒツジ ,  Lucilia ,  双し類 ,  寄生虫 ,  ヒストンデアセチラーゼ阻害剤 ,  殺虫活性