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J-GLOBAL ID：201702234595453510   整理番号：17A1406615

リガンドの結合エピトープ走査による血管内皮成長因子受容体1のペプチド性アンタゴニストの同定

Identification of Peptidic Antagonists of Vascular Endothelial Growth Factor Receptor 1 by Scanning the Binding Epitopes of Its Ligands

著者 (10件)： WANG Lei (Univ. Paris Descartes, Paris, FRA) ,  ZHOU Lingyu (Shanghai Univ. Traditional Chinese Medicine, Shanghai, CHN) ,  REILLE-SEROUSSI Marie (Univ. Paris Descartes, Paris, FRA) ,  GAGEY-EILSTEIN Nathalie (Univ. Paris Descartes, Paris, FRA) ,  BROUSSY Sylvain (Univ. Paris Descartes, Paris, FRA) ,  ZHANG Tianyu (Shanghai Univ. Traditional Chinese Medicine, Shanghai, CHN) ,  JI Lili (Shanghai Univ. Traditional Chinese Medicine, Shanghai, CHN) ,  VIDAL Michel (Univ. Paris Descartes, Paris, FRA) ,  VIDAL Michel (Hopital Cochin, Paris, FRA) ,  LIU Wang-Qing (Univ. Paris Descartes, Paris, FRA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 15  ページ： 6598-6606  発行年： 2017年08月10日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 血管内皮成長因子(VEGF)は,血管新生で重要な役割をし,細胞表面に発現している,チロシンキナーゼ受容体,VEGF受容体(VEGFR)1~3およびサイトゾル触媒活性を欠く,共受容体ニューロピリン(NRP-1とNRP-2)に結合する。今までに,VEGFシグナリングを阻害する,小分子チロシンキナーゼ阻害剤および抗体薬が開発され,癌治療に使用されている。著者らのグループを含む研究者は,VEGFまたはVEGFRに標的化するペプチド性アンタゴニストを見出している。VEGF/VEGFR相互作用を阻害する,ペプチドを,ELISAに基づく分析評価し,何種類かの化合物が,VEGFRsのドメイン3に主に結合することを見出した。ペプチド性アンタゴニストは,HUVECsの管生成を阻害した。

シソーラス用語： エピトープ ,  結合 ,  *サイトカイン受容体 ,  *受容体型チロシンキナーゼ ,  *薬物 ,  *ペプチド ,  同定 ,  膜受容体 ,  *製品開発 ,  触媒活性 ,  *血管新生 ,  サイトゾル ,  ターゲティング ,  ELISA ,  分子間相互作用 ,  血管内皮細胞 ,  培養細胞 ,  *血管作用薬
準シソーラス用語： リガンド結合 ,  アンタゴニスト ,  *ペプチド薬 ,  分子同定 ,  *薬物開発 ,  ニューロピリン ,  分子標的 ,  HUVEC細胞 ,  VEGF受容体

分類 (2件)： 薬物学一般  (GV01010J) ,  循環系作用薬一般  (GW07010C)

タイトルに関連する用語 (8件)： リガンド ,  エピトープ ,  走査 ,  血管内皮成長因子 ,  受容体 ,  ペプチド ,  アンタゴニスト ,  同定