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J-GLOBAL ID：201702235350476074   整理番号：17A1193131

Pseudomonas aeruginosaデアセチラーゼLpxCの強力な阻害剤のデザイン,合成および性質

Design, Synthesis, and Properties of a Potent Inhibitor of Pseudomonas aeruginosa Deacetylase LpxC

著者 (28件)： PIIZZI Grazia (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  PARKER David T. (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  PENG Yunshan (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  DOBLER Markus (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  PATNAIK Anup (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  WATTANASIN Som (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  LIU Eugene (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  LENOIR Francois (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  NUNEZ Jill (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  KERRIGAN John (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  MCKENNEY David (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  OSBORNE Colin (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  YU Donghui (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  LANIERI Leanne (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  BOJKOVIC Jade (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  DZINK-FOX JoAnn (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  LILLY Maria-Dawn (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  SPRAGUE Elizabeth R. (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  LU Yipin (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  WANG Hongming (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  RANJITKAR Srijan (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  XIE Lili (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  WANG Bing (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  GLICK Meir (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  HAMANN Lawrence G. (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  TOMMASI Ruben (Novartis Inst. for BioMedical Res., Massachusetts, USA) ,  YANG Xia (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA) ,  DEAN Charles R. (Novartis Inst. for BioMedical Res., California, USA)
資料名： Journal of Medicinal Chemistry  (Journal of Medicinal Chemistry)
巻： 60  号： 12  ページ： 5002-5014  発行年： 2017年06月22日 
JST資料番号： D0102A  ISSN： 0022-2623  CODEN： JMCMAR  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗生物質耐性は,広がっており,難治性感染性疾患の増加により,公衆衛生上の大きな脅威になっている。グラム陰性細菌は,外膜(OM)を持っており,抗生物質の透過を妨げている。OMの外葉は,主に架橋したリポ多糖類(LPS)より成る。多くの重要なグラム陰性病原菌は,増殖にLPSが必須である。LPSは,OMの外葉を作る,脂質アンカーおよび脂質Aよりなる。脂質A生合成の最初の段階には,LpxCが関わる。このため,LpxC阻害剤の開発が広く行われているが,臨床に達した阻害剤は少ない。新しいヒドロキサム酸LpxC阻害剤を,デザイン,合成し,生物活性を評価した。選別した化合物は,哺乳類細胞に対する毒性が低下し,P.aeruginosaに対する抗菌活性が見られた。

シソーラス用語： 緑膿菌 ,  アミドヒドロラーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  *ドラッグデザイン ,  *化学合成 ,  生化学 ,  薬物耐性 ,  性質 ,  細菌 ,  リポ多糖類 ,  ヒドロキシアミド ,  細胞毒性 ,  *抗細菌作用 ,  増殖 ,  細胞
準シソーラス用語： デアセチラーゼ ,  *薬物合成 ,  生化学的性質 ,  細菌薬物耐性 ,  膜透過性 ,  病原菌 ,  ヒドロキサム酸 ,  細菌増殖 ,  哺乳類細胞

分類 (2件)： 薬物の物理化学的性質  (GV01060M) ,  抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S)

タイトルに関連する用語 (5件)： Pseudomonas ,  デアセチラーゼ ,  阻害剤 ,  デザイン ,  性質