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J-GLOBAL ID：201702235559601346   整理番号：17A1549706

β酸化抵抗性インドール5 オキソ 6,8,11,14 エイコサテトラエン酸(5 オキソ エト)受容体きっ抗薬の構造活性相関研究【Powered by NICT】

Structure-activity relationship study of β-oxidation resistant indole-based 5-oxo-6,8,11,14-eicosatetraenoic acid (5-oxo-ETE) receptor antagonists

著者 (7件)： Ye Qiuji (Claude Pepper Institute and Department of Chemistry, Florida Institute of Technology, 150 West University Boulevard, Melbourne, FL 32901, USA) ,  Chourey Shishir (Claude Pepper Institute and Department of Chemistry, Florida Institute of Technology, 150 West University Boulevard, Melbourne, FL 32901, USA) ,  Wang Rui (Claude Pepper Institute and Department of Chemistry, Florida Institute of Technology, 150 West University Boulevard, Melbourne, FL 32901, USA) ,  Chintam Nagendra Reddy (Claude Pepper Institute and Department of Chemistry, Florida Institute of Technology, 150 West University Boulevard, Melbourne, FL 32901, USA) ,  Gravel Sylvie (Meakins-Christie Laboratories, Centre for Translational Biology, McGill University Hospital Centre Research Institute, 1001 Decarie Blvd, Montreal, QC H4A 3J1, Canada) ,  Powell William S. (Meakins-Christie Laboratories, Centre for Translational Biology, McGill University Hospital Centre Research Institute, 1001 Decarie Blvd, Montreal, QC H4A 3J1, Canada) ,  Rokach Joshua (Claude Pepper Institute and Department of Chemistry, Florida Institute of Technology, 150 West University Boulevard, Melbourne, FL 32901, USA)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters  (Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)
巻： 27  号： 20  ページ： 4770-4776  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0248A  ISSN： 0960-894X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 5 オキソ 6,8,11,14 エイコサテトラエン酸(5 オキソ エト)は酸化ストレスに伴う条件下の5 リポオキシゲナーゼ(5 LO)経路により5S ヒドロキシ 6,8,11,14 エイコサテトラエン酸(5 HETE)から形成される。5 オキソ エトは重要な炎症性メディエーターである選択的G蛋白質共役受容体を介して好酸球の移動を刺激する,OXE受容体(OXE R)として知られている。以前に,インドール足場を用いた1のような5 オキソ エトの構造模倣体を設計し,合成した。本研究では,5 オキソ バレラート側鎖のブロック可能性β-酸化にこの部分のC-3位に種々の置換基を添加し,得られた新しいβ-酸化抵抗性きっ抗薬の構造活性相関を検討した。シクロプロピルおよびシクロブチル置換基はこの位置に忍容性であったが,高活性3Sメチル化合物として弱い活性であった。3 アルキル置換基は臨界ケト基とカルボキシル基を含む5 オキソバレラート側鎖の立体配座に影響を及ぼし,それによってOXE受容体との相互作用に影響すると考えられた。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 立体配座 ,  *耐酸化性 ,  好酸球 ,  メチル化 ,  酸化ストレス ,  相互作用 ,  *受容体 ,  *β酸化 ,  炎症性メディエーター ,  *構造活性相関 ,  側鎖 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： *アンタゴニスト ,  置換基 ,  G蛋白質共役型受容体 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 5 オキソ エト ,  好酸球 ,  構造活性相関 ,  Antagonist ,  喘息

分類 (3件)： 薬物の合成  (GV01030F) ,  ペプチド  (CF10080G) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： インドール

タイトルに関連する用語 (6件)： 酸化抵抗性 ,  インドール ,  酸 ,  受容体きっ抗薬 ,  構造活性相関 ,  研究