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J-GLOBAL ID:201702235586841349   整理番号:17A1307596

効率的な非ウイルス遺伝子送達に向けて最適化された分子特性を持つカチオン性ポリペプトイド

Cationic Polypeptoids with Optimized Molecular Characteristics toward Efficient Nonviral Gene Delivery
著者 (6件):
資料名:
巻:号: 28  ページ: 23476-23486  発行年: 2017年07月19日 
JST資料番号: W2329A  ISSN: 1944-8244  CODEN: AAMICK  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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異なるカチオン性側鎖末端基,重合度,側鎖長,組み込まれた脂肪族族鎖を持つカチオン性ポリペプトイドランダムコポリマライブラリを,ベンジルアミンとN-プロパルギル-N-カルボン酸無水物(Pg-NCA),N-デシル-N-カルボン酸無水物によるNCA合成法でポリペプトイドを作り側鎖プロパルギル基をω-アジドアルキルアンモニウム化合物とのHuisgen付加で修飾した。ポリペプトイドとプラスミドサイトメガロウイルスプロモータ(pCMV-Luc)のN/P比率を変えた水溶液で37°C,30分培養しポリペプトイド/DNAポリプレックスを形成させた。子宮癌HeLa細胞とポリペプトイド/DNAを4+20h共培養し,トランスフェクション効率を比較した。第一アミン側鎖末端基を持つポリペプトイドは二級,3級,4級アミン基をもつものより顕著に効率がよく,ポリペプトイド骨格超を28量体から251量体に延長するとDNA凝縮と細胞内取り込みレベルが向上したが,細胞毒性も増加し,46量体がベストのトランスフェクション効率を有した。側鎖アミン基と骨格間の脂肪族アルキル単位の距離を増すと側鎖の疎水性が増して膜活性とトランスフェクション効率を増進し,疎水性デシル側鎖の組込みはトランスフェクション効率を6倍にし,P11がトップ効率を示した。細胞質内のヘパリンによりポリプレックスからDNAは放出された。
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分類 (4件):
分類
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遺伝子操作  ,  重合反応一般  ,  高分子固体のその他の性質  ,  生物学的機能 
物質索引 (3件):
物質索引
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