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J-GLOBAL ID：201702235870070107   整理番号：17A0790416

抗マラリア薬4(1H)-キノロンELQ-300およびP4Q-391のスケーラブルな多グラム合成

Scalable Multigram Syntheses of Antimalarial 4(1H)-Quinolones ELQ-300 and P4Q-391

著者 (3件)： Namelikonda Niranjan K. (Department of Chemistry, University of South Florida, 4202 E Fowler Ave., 33620, Tampa, FL, USA) ,  Monastyrskyi Andrii (Department of Chemistry, University of South Florida, 4202 E Fowler Ave., 33620, Tampa, FL, USA) ,  Manetsch Roman (Department of Chemistry, University of South Florida, 4202 E Fowler Ave., 33620, Tampa, FL, USA)
資料名： European Journal of Organic Chemistry  (European Journal of Organic Chemistry)
巻： 2017  号： 23  ページ： 3328-3334  発行年： 2017年 
JST資料番号： W1026A  ISSN： 1434-193X  CODEN： EJOCFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 抗マラリア薬ELQ-300およびP4Q-391はPlasmodium寄生体の血液および肝臓ステージに対して可能性が高く,強い伝播阻止作用を有する。これら2つの化合物のグラム量は,in vivo効率,薬物動力学,および安全性の拡大評価のために必要である。ELQ-300およびP4Q-391の当初の合成経路に,毒性重金属試薬,厳しい反応条件,およびいくつかの低収率段階での信頼性を含む,幾つかの欠陥が存在した。ここで,信頼性があり高収率でスケーラブルな工程スケールで,選択される経路となる可能性のある2つの代替合成の開発を報告した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抗マラリア薬 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  生物活性 ,  スケールアップ ,  マラリア原虫 ,  薬物動力学
準シソーラス用語： *キノロン類 ,  生物学的活性 ,  Plasmodium属

著者キーワード (4件)： Antimalarials ,  Nitrogen heterocycles ,  Biological activity ,  Synthetic methods

分類 (1件)： キノリン,イソキノリン  (CF07096H)

物質索引 (10件)： ELQ-300 ,  P4Q-391 ,  1,4-ジクロロ-2-メトキシベンゼン ,  1-(トリフルオロメトキシ)-4-(4-ヨードフェノキシ)ベンゼン ,  2-[4-[4-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]フェニル]-3-オキソブタン酸エチル ,  1-ヨード-2-フルオロ-4-[4-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]ベンゼン ,  2-[2-フルオロ-4-[4-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]フェニル]-3-オキソブタン酸エチル ,  2,2,6-トリメチル-5-ヨード-4H-1,3-ジオキシン-4-オン ,  2,2,6-トリメチル-5-[4-[4-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]フェニル]-4H-1,3-ジオキシン-4-オン ,  2,2,6-トリメチル-5-[2-フルオロ-4-[4-(トリフルオロメトキシ)フェノキシ]フェニル]-4H-1,3-ジオキシン-4-オン

タイトルに関連する用語 (3件)： 抗マラリア薬 ,  キノロン ,  グラム