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J-GLOBAL ID:201702235977801295   整理番号:17A0761623

酸化剤としての呼吸空気:ホスホリルコリン誘導体および環状リン酸モノマーの前駆体としての2-クロロ-2-オキソ-1,3,2-ジオキサホスホラン合成の最適化

Breathing air as oxidant: Optimization of 2-chloro-2-oxo-1,3,2-dioxaphospholane synthesis as a precursor for phosphoryl choline derivatives and cyclic phosphate monomers
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巻: 73  号: 25  ページ: 3536-3540  発行年: 2017年06月22日 
JST資料番号: E0234A  ISSN: 0040-4020  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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ホスホリルコリン誘導体は薬物開発にとって重要な化合物である。また,他のホスホエステルは近年,需要が増加している。これらの化合物の多くは,2-クロロ-2-オキソ-1,3,2-ジオキサホスホラン(COP)を中間体として依存している。COPは塩化リンとエチレングリコールとの環状付加物の酸化による二工程反応で得られる。COPは市販されているが,価格,純度,配送の問題からCOPのインハウス合成がしばしば要求される。空気は便利で経済的な酸化剤であるが,COPの合成には使用されていない。ガス容器からの分子状酸素によるP(III)-前駆体2-クロロ-1,3,2-ジオキサホスホランの遅い消費の間に多量の未反応酸素が溢れ,爆発の原因となることさえある。空気からの酸素は,妥当かつより安全な選択肢である。さらに,触媒量の塩化コバルト(II)は反応速度を顕著に増加させる。この結果はCOPおよびその誘導体の反応条件を最適化し,様々なホスホエステルへの制御された迅速なアクセスを可能にすることを示している。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (1件):
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脂肪族アルコール・チオールの無機酸エステル 
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