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J-GLOBAL ID：201702236381867235   整理番号：17A1537355

天然物骨格に関連した遠い. IIIに富む足場の生物学的関連性の合成と実証【Powered by NICT】

Synthesis and Demonstration of the Biological Relevance of sp³-rich Scaffolds Distantly Related to Natural Product Frameworks

著者 (16件)： Foley Daniel J. (Astbury Centre for Structural Molecular Biology, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Foley Daniel J. (School of Chemistry, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Craven Philip G. E. (Astbury Centre for Structural Molecular Biology, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Craven Philip G. E. (School of Chemistry, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Collins Patrick M. (Diamond Light Source Ltd, Harwell Science and Innovation Campus, Didcot, OX11 0QX, UK) ,  Doveston Richard G. (Astbury Centre for Structural Molecular Biology, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Doveston Richard G. (School of Chemistry, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Aimon Anthony (Astbury Centre for Structural Molecular Biology, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Aimon Anthony (School of Chemistry, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Talon Romain (Structural Genomics Consortium, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, Roosevelt Drive, Oxford, OX3 7DQ, UK) ,  Churcher Ian (GlaxoSmithKline Medicines Research Centre, Stevenage, SG1 2NY, UK,BenevolentBio, Churchway, London, NW1 1LW, UK) ,  von Delft Frank (Diamond Light Source Ltd, Harwell Science and Innovation Campus, Didcot, OX11 0QX, UK) ,  von Delft Frank (Structural Genomics Consortium, Nuffield Department of Medicine, University of Oxford, Roosevelt Drive, Oxford, OX3 7DQ, UK) ,  Marsden Stephen P. (School of Chemistry, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Nelson Adam (Astbury Centre for Structural Molecular Biology, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK) ,  Nelson Adam (School of Chemistry, University of Leeds, Leeds, LS2 9JT, UK)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 23  号： 60  ページ： 15227-15232  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 化学空間の生産的探査は,化学生物学と医薬品化学における永続的な課題である。天然生成物は生物学的に関連した,それらの骨格は化学的ツール及び薬物発見を容易にした。26多様な. リッチ足場への高段階効率で変換される範囲錯体橋かけ中間体のを可能にすることを記述した「トップダウン」合成アプローチ。足場は局所天然物様特徴を持つが,特異的天然物骨格と遠位にしか関連。生物学的関連性を評価するために,52フラグメントのセットを調製し,二蛋白質ファミリー(ATAD2,BRD1とJMJD2D)から三標的に対するハイスループット結晶学によりスクリーニングした。各ケースでは,3Dフラグメントヒットはリガンド発見のための特徴的な出発点として役立つであろうことを同定した。これは天然物と遠い関係にある骨格は化学空間内の新しい生物学的に関連した領域の発見を容易にすることができることを示した。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

著者キーワード (5件)： 化学生物学 ,  プライマー活性 ,  分子多様性 ,  天然物 ,  蛋白質

タイトルに関連する用語 (6件)： 天然物 ,  骨格 ,  足場 ,  生物学 ,  関連性 ,  実証