抗菌活性の解明とN-置換カルバゾール誘導体による作用の機構【Powered by NICT】

Clausen Johannes D.; Kjellerup Lasse; Kjellerup Lasse; Cohrt Karen O’Hanlon; Hansen John Bondo; Dalby-Brown William; Winther Anne-Marie L.

文献

J-GLOBAL ID：201702236395207510 整理番号：17A1507663

抗菌活性の解明とN-置換カルバゾール誘導体による作用の機構【Powered by NICT】

Elucidation of antimicrobial activity and mechanism of action by N-substituted carbazole derivatives

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資料名：
巻： 27 号： 19 ページ： 4564-4570 発行年： 2017年
JST資料番号： W0248A ISSN： 0960-894X 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

カルバゾール系列に属する化合物は広いスペクトルの抗真菌作用を有する強力な真菌細胞膜プロトンアデノシンtriphophatase(H~+ ATPase)阻害剤として同定されている。カルバゾール化合物は重要な真菌H~+-ATPアーゼのアデノシン三リン酸(ATP)加水分解活性を阻害し,それによってプロトンと細胞外酸性化の押出,高プラズマ膜電位の維持に関与する過程を阻害する機能。化合物クラスはに結合し,数分以内にH~ATPアーゼを阻害し,in vitroで化合物曝露の1~3時間後の真菌死をもたらした。試験した化合物は真菌H~ATPアーゼに対する選択的ではなく,P型ATPアーゼのほ乳類蛋白質ファミリーと阻害活性の重なりを示した。sarco(endo)はカルシウムATPアーゼ(Ca~2+ ATPase)とNa,K-ATPアーゼ(Na~+,K~+ ATPase)をreticulum。P型ATPアーゼのイオン輸送は,アデノシン二リン酸(ADP)とリン酸塩へのATPの変換によりエネルギー化されるとカルバゾール誘導体により仲介される一般的な阻害機構は,活性部位のブロッキングすることができた。しかし,生化学的研究は,ATPの濃度増加はカルバゾール類の阻害活性を変化させないそれらはアロステリック阻害剤として作用する示唆していることを示した。さらに細胞内ATPレベルの低下は,この化合物がH~+ATPアーゼを阻害する間接的に示唆しているが,強力なH~ATPアーゼ阻害カルバゾールに曝露されたCandida albicans細胞は細胞内ATPレベルの増加,H~+-ATPアーゼの直接阻害を示唆をもたらした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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薬物の合成 , 酵素一般

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