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J-GLOBAL ID：201702236607939541   整理番号：17A0704312

抗パーキンソン活性を有するDOPA derivedペプチド模倣体の合成におけるチロシナーゼ媒介酸化的官能化【Powered by NICT】

Tyrosinase mediated oxidative functionalization in the synthesis of DOPA-derived peptidomimetics with anti-Parkinson activity

著者 (9件)： Bizzarri Bruno M. (Department of Ecological and Biological Sciences (DEB), University of Tuscia, Via S Camillo de Lellis, 01100 Viterbo, Italy. [e-mail]) ,  Martini Alessandro ,  Serafini Francesco ,  Aversa Daniela ,  Piccinino Davide ,  Botta Lorenzo ,  Berretta Nicola ,  Guatteo Ezia ,  Saladino Raffaele
資料名： RSC Advances (Web)  (RSC Advances (Web))
巻： 7  号： 33  ページ： 20502-20509  発行年： 2017年 
JST資料番号： U7055A  ISSN： 2046-2069  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： DOPA派生ペプチド模倣体はParkinson病の治療のための魅力的な治療ツールである。アミノ酸間の異常なO-CとN-C共有結合を有する化合物はAgaricus bisporus(ハラタケ)からのチロシナーゼとチロシン残基の選択的酸化的官能化により調製した。反応はチロシナーゼ酸化による最初生成したドーパキノン中間体へのアミノ酸のMichael型求核付加を経て進行した。反応は多層カーボンナノチューブ(MWCNT)上へのチロシナーゼの固定化による不均一条件下で効果的であった。新規DOPA派生ペプチド模倣体の抗パーキンソン活性はラットex vivo中脳切片における個々のドーパミン作動性ニューロンに対する電気生理学的技術により評価した。Gly NC DOPAおよびVal NC DOPA派生ペプチド模倣体は最もドーパミン感受性ニューロンにおけるD2受容体の活性化を介して神経発火および呼び起こされた外向き電流を阻害した。低ドーパミン感受性を示すニューロンのサブセットでは,Gly NC DOPAも有意な効果を引き起こした。Copyright 2017 Royal Society of Chemistry All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST【Powered by NICT】

シソーラス用語： アミノ酸 ,  治療法 ,  *官能化 ,  感受性 ,  求核付加反応 ,  共有結合 ,  *酸化 ,  ニューロン ,  Parkinson病 ,  D2受容体 ,  ハラタケ ,  カテコールアミン ,  第一アミン
準シソーラス用語： ドーパミン作動性ニューロン ,  ex vivo実験 ,  チロシン残基 , 【Automatic Indexing@JST】

分類 (1件)： 分析機器  (CC02020S)

物質索引 (1件)： ドーパミン

タイトルに関連する用語 (6件)： 活性 ,  DOPA ,  ペプチド模倣体 ,  チロシナーゼ ,  酸化 ,  官能化