有効H~+/K~+-ATPアーゼ阻害剤と抗潰よう治療薬として評価した置換メトキシベンジル-スルホニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール類【Powered by NICT】

Rajesh R.; Rajesh R.; Manikandan A.; Sivakumar A.; Ramasubbu C.; Nagaraju N.

文献

J-GLOBAL ID：201702236666822725 整理番号：17A1502294

有効H~+/K~+-ATPアーゼ阻害剤と抗潰よう治療薬として評価した置換メトキシベンジル-スルホニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール類【Powered by NICT】

Substituted methoxybenzyl-sulfonyl-1H-benzo[d]imidazoles evaluated as effective H⁺/K⁺-ATPase inhibitors and anti-ulcer therapeutics

出版者サイト複写サービスで全文入手 {{ this.onShowCLink("http://jdream3.com/copy/?sid=JGLOBAL&noSystem=1&documentNoArray=17A1502294&COPY=1") }}
高度な検索・分析はJDreamⅢで {{ this.onShowJLink("http://jdream3.com/lp/jglobal/index.html?docNo=17A1502294&from=J-GLOBAL&jstjournalNo=E0845A") }}

著者 (6件)： , , , , ,
資料名：
巻： 139 ページ： 454-460 発行年： 2017年
JST資料番号： E0845A ISSN： 0223-5234 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

置換メトキシベンジル-スルホニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール誘導体(8a l)を合成し,それらの抗潰よう治療を調べた。8a Lの抗潰ようの可能性を評価する前に,ヤギ胃粘膜からのH~+/K+~+-ATPアーゼに対する予備的結合試験を行った,潰よう発生に重要な役割を果たしているからである。H~+/K+~+ATPアーゼへの化合物の結合様式に関するより多くの洞察を得るために,分子ドッキング研究を行い,最良の結合親和性を明らかにした。置換メトキシベンジル-スルホニル-1H-ベンゾ[d]イミダゾール誘導体(8a l)の多くを提案した活性に対して活性であった。重要な知見は,8aの阻害定数(ki)値は分子ドッキング研究では0.02と1.8μMの間で見出された最小であった。ほぼ同じ範囲はH~+/K+~+-ATPアーゼ阻害アッセイ(IC_500.14 1.29μM)における反射/相関していた。注目すべきことに,化合物8aは72 92%の相対活性率範囲を示した。8aの効率的なHRBC膜安定化活性は非harm/safetyと抗潰よう治療に向けて適合性/代替を確実にした。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

, , , , ,
, , , , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： , , , ,

細胞膜の輸送 , 酵素一般

, , , , ,

前のページに戻る