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J-GLOBAL ID：201702236669047997   整理番号：17A0495883

抗原虫活性を有する7-クロロキノリン-4-アミンの新規誘導体

New derivatives of 7-chloroquinolin-4-amine with antiprotozoal activity

著者 (7件)： Faist Johanna (Institute of Pharmaceutical Sciences, Pharmaceutical Chemistry, University of Graz, Austria) ,  Hinteregger Clemens (Institute of Pharmaceutical Sciences, Pharmaceutical Chemistry, University of Graz, Austria) ,  Seebacher Werner (Institute of Pharmaceutical Sciences, Pharmaceutical Chemistry, University of Graz, Austria) ,  Saf Robert (Institute for Chemistry and Technology of Materials (ICTM), University of Technology Graz, Austria) ,  Maeser Pascal (Swiss Tropical and Public Health Institute, and University of Basel, Switzerland) ,  Kaiser Marcel (Swiss Tropical and Public Health Institute, and University of Basel, Switzerland) ,  Weis Robert (Institute of Pharmaceutical Sciences, Pharmaceutical Chemistry, University of Graz, Austria)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 25  号： 3  ページ： 941-948  発行年： 2017年02月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 7-クロロキノリン-4-アミンの新規ω-アミノアシルおよび-アルキル誘導体を製造し,それらの構造をNMR分光法により確認した。これらの抗原虫活性をPlasmodium falciparumの感受性NF54株ならびに多剤耐性K_i株に対しておよびTrypanosoma brucei rhodesiense(STIB900)に対してインビトロで試験した。その結果を臨床的に使用される薬物の活性と比較した。それらの抗トリパノソーマ活性は中等度であったのに対し,それらの抗プラスモジウム活性は非常に有望であるように見えた。いくつかは感受性株に対してクロロキンと同等またはわずかにより活性であった。しかしながら,クロロキンと比較して,新規化合物の活性は耐性株でははるかに低かった。いくつかは低ナノモル濃度の両方の株に対して活性を有した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *窒素複素環化合物 ,  *芳香族縮合化合物 ,  抗原虫作用 ,  ジアミン ,  第二アミン ,  カルボアミド ,  芳香族塩素化合物 ,  Trypanosoma brucei ,  Plasmodium falciparum ,  細胞毒性 ,  筋芽細胞 ,  培養細胞 ,  *抗原虫薬 ,  化学合成 ,  NMR【磁気共鳴】 ,  抗マラリア薬 ,  求核置換反応 ,  第三アミン
準シソーラス用語： L6細胞 ,  アゼパン誘導体 ,  *キノリン誘導体 ,  ピロリジン誘導体 ,  ピペラジン誘導体 ,  ピペリジン誘導体 ,  抗トリパノソーマ活性 ,  抗プラスモジウム活性 ,  抗原虫活性

著者キーワード (6件)： Amines ,  Antiplasmodial activity ,  Heterocycles ,  NMR spectroscopy ,  Nucleophilic substitutions ,  Quinoline

分類 (2件)： キノリン,イソキノリン  (CF07096H) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G)

物質索引 (11件)： 7-クロロキノリン-4-アミン ,  クロロキン ,  N-[2-(4-メチルピペラジノ)エチル]-7-クロロキノリン-4-アミン ,  N-[2-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)エチル]-7-クロロキノリン-4-アミン ,  N-[3-(4-メチルピペラジノ)プロピル]-7-クロロキノリン-4-アミン ,  N-[3-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)プロピル]-7-クロロキノリン-4-アミン ,  N-[2-(7-クロロ-4-キノリニルアミノ)エチル]-2-ピペリジノアセトアミド ,  N-[2-(7-クロロ-4-キノリニルアミノ)エチル]-2-(ジプロピルアミノ)アセトアミド ,  N-[2-(7-クロロ-4-キノリニルアミノ)エチル]-2-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)アセトアミド ,  N-[2-(7-クロロ-4-キノリニルアミノ)エチル]-2-ピロリジノアセトアミド ,  N-[2-[2-(ヘキサヒドロ-1H-アゼピン-1-イル)エチルアミノ]エチル]-7-クロロキノリン-4-アミン

タイトルに関連する用語 (3件)： 抗原虫活性 ,  7-クロロキノリン-4-アミン ,  誘導体