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J-GLOBAL ID：201702236686033684   整理番号：17A1214531

Higuchiの促進された溶解法による低溶解速度をもつ化合物の平衡溶解度測定検証研究【Powered by NICT】

Equilibrium solubility measurement of compounds with low dissolution rate by Higuchi’s Facilitated Dissolution Method. A validation study

著者 (6件)： Takacs-Novak Krisztina (Department of Pharmaceutical Chemistry, Semmelweis University, H-1092 Budapest, Hoegyes Endre u. 9, Hungary) ,  Urac Maria (Department of Pharmaceutical Chemistry, Semmelweis University, H-1092 Budapest, Hoegyes Endre u. 9, Hungary) ,  Horvath Peter (Department of Pharmaceutical Chemistry, Semmelweis University, H-1092 Budapest, Hoegyes Endre u. 9, Hungary) ,  Volgyi Gergely (Department of Pharmaceutical Chemistry, Semmelweis University, H-1092 Budapest, Hoegyes Endre u. 9, Hungary) ,  Anderson Bradley D. (Department of Pharmaceutical Sciences, College of Pharmacy, University of Kentucky, Lexington, KY 40536, USA) ,  Avdeef Alex (in-ADME Research, 1732 First Avenue, #102, New York, NY 10128, USA)
資料名： European Journal of Pharmaceutical Sciences  (European Journal of Pharmaceutical Sciences)
巻： 106  ページ： 133-141  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0673A  ISSN： 0928-0987  CODEN： EPSCED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： インキュベーション時間は,化合物の平衡溶解度の正確な測定に重要な役割を果たしている。非常にゆっくり溶解する物質は一般的に平衡に達するのに長いインキュベーション時間(数日あるいは数週間)必要がある。しかし,長時間にはいくつかの問題,溶質の分解,緩衝液の成形,およびpHのドリフトをもたらす可能性がある。1979のHiguchiはインキュベーション時間を劇的に減少させるに促進された溶解法(FDM)を提案した。は部分的に試料を可溶化するために少量の水非混和性の有機溶媒を使用し,それによって溶解への利用可能な表面積を増加させた。法はまれにしか使用されてきた。本研究では,モデル化合物としてプロゲステロンを用いたFDMの系統的検証を行った。,7.95±0.21μg/mL(p<0.05, n=5),参照溶解度値は飽和振とうフラスコ(SSF)法の標準化されたプロトコルにより25.0°CでBritton-Robinson緩衝液(pH7.4)で測定した。,溶解度は種々の実験条件(例えば,有機溶媒の種類と体積,撹拌時間,および固体過剰量)下でFDM法により測定し,基準値と比較した。FDMに用いられる有機溶媒の少量は測定した溶解度,基準値と比較してに影響を及ぼさないことを示した。さらに,低溶解速度(デキサメタゾン,ジゴキシン,ハロペリドール,コサラン)の四種の化合物はFDMは長い平衡時間を減少させる標準化された24h(6時間撹拌し,18hの沈殿)することを明らかにした。溶解度平衡の時間依存性は,SSFで測定し,結果はFDMで得られた結果と比較した。>200溶解度実験に基づいて,著者らの研究は,Higuchiの方法の妥当性を支持した。本研究では,FDM,有機溶媒の1%v/vが使用されているが標準化されたプロトコルを提案した。オクタン(またはイソオクタン)は高度に疎水性化合物に適していることが分かった。オクタノールまたは1,2 ジクロロエタンは,親油性化合物に用いることができる。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 沈殿 ,  プロトコル ,  疎水性 ,  インキュベート ,  時間依存性 ,  撹拌 ,  有機溶媒 ,  *溶解 ,  表面積 ,  *溶解速度 ,  標準化 ,  可溶化 ,  モデル化合物 ,  *溶解度 ,  アルカン

著者キーワード (4件)： 低溶解度 ,  低溶解速度 ,  促進溶解法 ,  方法の検証

分類 (2件)： 物理薬剤学  (GY01012A) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M)

物質索引 (1件)： オクタン

タイトルに関連する用語 (7件)： 促進 ,  溶解 ,  溶解速度 ,  平衡 ,  溶解度 ,  検証 ,  研究