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J-GLOBAL ID：201702236831169413   整理番号：17A1158616

選択的抗細菌活性を有する膜標的リポペプチドの設計と溶液相合成【Powered by NICT】

Design and Solution-Phase Synthesis of Membrane-Targeting Lipopeptides with Selective Antibacterial Activity

著者 (3件)： Konai Mohini M. (Antimicrobial Research Laboratory, New Chemistry Unit, Jawaharlal Nehru Centre for Advanced Scientific Research, Jakkur, Bengaluru, 560064, Karnataka, India) ,  Adhikary Utsarga (Antimicrobial Research Laboratory, New Chemistry Unit, Jawaharlal Nehru Centre for Advanced Scientific Research, Jakkur, Bengaluru, 560064, Karnataka, India) ,  Haldar Jayanta (Antimicrobial Research Laboratory, New Chemistry Unit, Jawaharlal Nehru Centre for Advanced Scientific Research, Jakkur, Bengaluru, 560064, Karnataka, India)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 23  号： 52  ページ： 12853-12860  発行年： 2017年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 設計選択的抗菌分子は膜標的剤の分野における満たされていない目標のままである。リポペプチドの新しいほ乳類細胞に対して高選択的殺菌を持った類似体の合理的設計と合成を報告した。ほ乳類膜上の細菌との選択的相互作用は種々の分光学的,ならびに微視的実験,モデル膜と生物物理学的研究を含む確立した。アミノ酸の様々な配列を持つペプチド部分からなる分子のシリーズを調製した後描写した詳細な抗細菌性構造-活性相関,D-フェニルアラニン,D-ロイシン,D-リジンである。抗菌活性は分子の疎水性だけでなく,正電荷の数の性質と位置によって変化することが分かった。最適化リポペプチド9はS.aureusとE.coli(大腸菌)への1000μg/mL ( 1)とdisplaid>200倍と100倍以上の選択性でも溶血活性を示さなかった。より重要なことに,化合物9は世界保健機関(WHO)優先病原体リストに従って五上最も重要な細菌に対して優れた抗菌活性(MIC6.3 12.5μg/mL ( 1))を示すことが分かった。それ故,結果は,この新しいクラスリポペプチドは将来の抗菌剤として開発するための実際の有望性を有することを示唆した。Copyright 2018 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *抗細菌作用 ,  *ペプチド ,  *脂質 ,  分子設計 ,  化学合成 ,  細胞 ,  細胞膜 ,  人工膜 ,  *構造活性相関 ,  アミノ酸配列 ,  アミノ酸残基 ,  疎水性 ,  電荷 ,  黄色ぶどう球菌 ,  大腸菌 ,  細菌 ,  世界保健機関 ,  選択性 ,  反応経路
準シソーラス用語： *リポペプチド ,  液相合成 ,  合成経路 ,  病原菌 ,  哺乳類細胞

著者キーワード (5件)： 抗生物質 ,  合理的設計 ,  液相合成 ,  構造活性相関 ,  合成リポペプチド

分類 (3件)： 抗細菌薬の基礎研究  (GW17020S) ,  分子構造  (EB03020Y) ,  脂質一般  (EB05010B)

物質索引 (9件)： N,N′-[オクタノイルイミノビス(1,3-プロパンジイル)]ビス(D-Phe-D-Phe-NH₂) ,  N,N′-[オクタノイルイミノビス(1,3-プロパンジイル)]ビス(D-Leu-D-Phe-NH₂) ,  N,N′-[オクタノイルイミノビス(1,3-プロパンジイル)]ビス(D-Lys-D-Phe-NH₂) ,  N,N′-[オクタノイルイミノビス(1,3-プロパンジイル)]ビス(D-Phe-D-Leu-NH₂) ,  N,N′-[オクタノイルイミノビス(1,3-プロパンジイル)]ビス(D-Leu-D-Leu-NH₂) ,  N,N′-[オクタノイルイミノビス(1,3-プロパンジイル)]ビス(D-Lys-D-Leu-NH₂) ,  N,N′-[オクタノイルイミノビス(1,3-プロパンジイル)]ビス(D-Phe-D-Lys-NH₂) ,  N,N′-[オクタノイルイミノビス(1,3-プロパンジイル)]ビス(D-Leu-D-Lys-NH₂) ,  N,N′-[オクタノイルイミノビス(1,3-プロパンジイル)]ビス(D-Lys-D-Lys-NH₂)

タイトルに関連する用語 (5件)： 抗細菌活性 ,  標的 ,  リポペプチド ,  設計 ,  溶液相