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J-GLOBAL ID:201702236833109457   整理番号:17A1498090

Tapinarofはマウスとヒトにおけるを解決する皮膚炎症する天然AhRアゴニストである【Powered by NICT】

Tapinarof Is a Natural AhR Agonist that Resolves Skin Inflammation in Mice and Humans
著者 (21件):
資料名:
巻: 137  号: 10  ページ: 2110-2119  発行年: 2017年 
JST資料番号: H0776A  ISSN: 0022-202X  CODEN: JIDEAE  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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Tapinarof(GSK2894512)は,乾癬およびアトピー性皮膚炎患者に対する有効性が示された天然由来の局所療法である,作用の生物学的標的と機構は知られてた。tapinarofの抗炎症特性はアリール炭化水素受容体(AhR)の活性化を介して仲介されることを示した。tapinarofは複数の細胞型におけるAhR,標的組織ヒト皮膚の細胞を含む)に結合し活性化することを示す。さらに,tapinarofは刺激された末梢血CD4~+T細胞とex vivoヒト皮膚における炎症性サイトカイン発現を緩和する,初代ヒトケラチン細胞における障壁遺伝子発現に影響を与えるこれらの過程の両方が現在の証拠に基づくAhR活性化の下流であると思われる。tapinarofの抗炎症特性は,AhR作動薬に由来するイミキモド誘発性乾癬様皮膚病変のマウスモデルを用いてを確定的に示した。tapinarof AhRと十分なマウスの局所処理は,紅斑,表皮肥厚および組織サイトカイン濃度の化合物駆動低減へと導いた。とは対照的に,tapinarofはAhR欠損マウスにおけるイミキモド誘発性皮膚炎症に影響を及ぼさなかった。要約すると,これらの研究は,AhRアゴニストとしてtapinarofを同定し,その効果は,AhRに依存していることを確認した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
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細胞膜の受容体  ,  遺伝子発現 
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