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J-GLOBAL ID：201702237015717178   整理番号：17A1245185

新規抗癌カルコン,カルダモンの前臨床薬物動力学およびADME特性化【Powered by NICT】

Preclinical pharmacokinetics and ADME characterization of a novel anticancer chalcone, cardamonin

著者 (12件)： Jaiswal Swati (Pharmacokinetics & Metabolism Division, CSIR-Central Drug Research Institute, Lucknow, India) ,  Jaiswal Swati (Academy of Scientific and Innovative Research, New Delhi, India) ,  Shukla Mahendra (Pharmacokinetics & Metabolism Division, CSIR-Central Drug Research Institute, Lucknow, India) ,  Shukla Mahendra (Academy of Scientific and Innovative Research, New Delhi, India) ,  Sharma Abhisheak (Pharmacokinetics & Metabolism Division, CSIR-Central Drug Research Institute, Lucknow, India) ,  Sharma Abhisheak (Academy of Scientific and Innovative Research, New Delhi, India) ,  Sharma Abhisheak (Department of Pharmaceutics and Drug Delivery, The University of Mississippi, Mississippi, USA) ,  Rangaraj Nagarjun (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Raebareli, India) ,  Vaghasiya Kalpesh (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Raebareli, India) ,  Malik Mohd Yaseen (Department of Pharmaceutics, National Institute of Pharmaceutical Education and Research, Raebareli, India) ,  Lal Jawahar (Pharmacokinetics & Metabolism Division, CSIR-Central Drug Research Institute, Lucknow, India) ,  Lal Jawahar (Academy of Scientific and Innovative Research, New Delhi, India)
資料名： Drug Testing and Analysis  (Drug Testing and Analysis)
巻： 9  号： 8  ページ： 1124-1136  発行年： 2017年 
JST資料番号： W2553A  ISSN： 1942-7603  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ショウガ科の数種の薬用植物から得られたchalconoid,カルダモニン(CRD)は,癌予防と治療における有望な可能性を示した。更なる発展とより良い薬理学的解明のために,その前臨床薬物動力学を特性化するためにin vitroおよびin vivoでの一連の研究を行った。研究試料は検証された液体クロマトグラフィー-タンデム質量分析(LC MS/MS)と高速液体クロマトグラフィー紫外(HPLC UV)法を用いて解析した。CRDは部分的に可溶である(<10 μM)および高透磁率(>0.2×10 4cm/sec)を有していた。血しょう蛋白質(<50%)に中程度に結合した。は60分で0分~1.39での赤血球(RBC)コンパートメントでの分配を示す0.95のRBCと血漿(K_RBC/P)間の分配係数を持つ,有意ではあるが遅いRBC取込を示した。マウスでは,CRDはほとんど18%経口バイオアベイラビリティを有する経口投与後吸収される。マウスにおける分布の高クリアランス,短い平均滞留時間及び高容積を持っていた。経口および静脈内投与後の両多重ピーク現象を示し,胆汁中抱合と不変CRDとして排せつされる。糞便中の主に排泄と尿中の無視できる。前臨床吸収,分布,代謝,および排泄データは有望な抗癌剤としてのCRDの将来の臨床研究をsuccorことが期待される。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： 静脈内投与 ,  血漿タンパク質 ,  経口投与 ,  高速液体クロマトグラフィー ,  バイオアベイラビリティ ,  薬理学 ,  排泄 ,  血漿 ,  in vitro実験 ,  抗腫瘍薬 ,  *キャラクタリゼーション
準シソーラス用語： 経口バイオアベイラビリティ ,  LC/MS/MS ,  *ADME ,  *臨床薬物動力学 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： 吸収 ,  バイオアベイラビリティ ,  metabolism ,  排せつ ,  distribution

分類 (1件)： 有機化合物の各種分析  (CC08034J)

タイトルに関連する用語 (6件)： 癌 ,  カルコン ,  カルダモン ,  臨床薬物動力学 ,  ADME ,  特性化