抄録/ポイント:
抄録/ポイント
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Antrodia camphorata(AC)は,肝臓損傷の治療のための伝統薬として使用台湾に稀であり貴重な菌固有である。トリテルペノイド類はA.camphorataの主要な生物活性成分であり,肝保護活性を有することが報告されている。増加する需要を満たすために,人工栽培技術を開発した。本研究では,種々の栽培技術から得られたAC試料の肝保護活性を評価するために,主要な活性トリテルペノイド化合物を分析することを目的とした。五バッチAC試料の,野生子実体,伐倒培養子実体,皿培養,伐倒培養菌糸および深部発酵菌糸のエタノール抽出物を経口7日のICRマウスに投与(50mg/kgまたは200mg/kg)であった。最終日に,CCl_4(0.2%, 7mL/kg, i.p.)は肝臓損傷を誘導するために使用し,血清アラニンアミノトランスフェラーゼ(A LT)とアスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ(AST)の活性は注入24時間後に測定した。CCl_4(0.35%)で処理したHepG2細胞モデルは29ACトリテルペノイドの保護活性をスクリーニングした。6時間のインキュベーション後,細胞の生存性は,MTSアッセイを用いて試験した。antcin Bとantcin Kのin vivo肝臓保護活性はA LTおよびAST試験と組織病理学的検査によりマウスモデルで研究した。機構を解明するために,iNOS,COX2,TNF-αおよびIL-1β,及び肝臓組織におけるNF-κB(p65/p65),iNOS及びCOX2の蛋白質レベルのmRNAレベルを測定した。野生または伐倒培養子実体とACの皿培養は菌糸体(P<0.001)よりも強力な活性を示した。20μMでは,29種のトリテルペノイドの16は有意な保護活性を示し,HepG2細胞生存性を増加CCl_4群の46%から>90%であった。Antcin Bとantcin Kは用量依存的に(10または50mg/kg,7日,i.g.)A LTおよびASTの血清レベルを減少させ,肝臓壊死の発生率を減少させることができる。antcin Kまたはantcin Bの50mg/kgの影響を100mg/kgシリマリンのとほぼ同一であった。さらに,qRT-PCRおよびウエスタンブロット分析は,それらが転写及び翻訳レベルの両方で肝臓組織におけるIL-1β,TNF-α,iNOS,COX-2およびNF-κBをダウンレギュレートすることを明らかにした。結果は,栽培技術はACの肝臓保護活性に顕著に影響することを示した。Antcin Kとantcin BはA.camphorataの主要な肝保護化合物であり,その機序は抗炎症と関連している。与えられたその高い天然存在度と良好な経口吸収,antcin Kは肝臓損傷に対する有望な薬物候補である。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】