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J-GLOBAL ID:201702237141489632   整理番号:17A0574897

薬草由来のクロロキン耐薬性熱帯熱マラリア原虫に対するナノモル量の抗マラリア薬とその構造活性相関

Nanomolar Antimalarial Agents against Chloroquine-Resistant Plasmodium falciparum from Medicinal Plants and Their Structure-Activity Relationships
著者 (18件):
資料名:
巻: 80  号:ページ: 96-107  発行年: 2017年01月 
JST資料番号: C0012B  ISSN: 0163-3864  CODEN: JNPRDF  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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マラリア治療に中国で用いられて来たセンリョウ科植物Chloranthus fortuneiより44種の天然物を単離し,HRESIMSやNMRにより構造決定した。これらは41種のリンデナン型セスキテルペノイドの二量体と3種の単量体から成り,その中でホルツノリドA~Lが新規二量体であった。マラリア原虫Dd2クロロキン耐性類に対する二量体の活性を評価した。16種は100nM以下で抗マラリア原虫活性を示し,なかでもホルツノリドA,サルグラボリドJ,クロラジャポニリドCはアルテミシニンと同等の1~7nMで活性を示した。哺乳類細胞に対する選択性指標は500であった。
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分類 (2件):
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細胞生理一般  ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究 
物質索引 (19件):
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