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J-GLOBAL ID：201702237416965678   整理番号：17A1438163

セロトニンとドーパミン受容体への活性に及ぼすArylpiperazinylalkyl誘導体におけるカルボキサミド/スルホンアミド置換の影響【Powered by NICT】

The Effect of Carboxamide/Sulfonamide Replacement in Arylpiperazinylalkyl Derivatives on Activity to Serotonin and Dopamine Receptors

著者 (6件)： Kowalski Piotr (Institute of Organic Chemistry and Technology, Cracow University of Technology, Krakow, Poland) ,  Sliwa Pawel (Institute of Organic Chemistry and Technology, Cracow University of Technology, Krakow, Poland) ,  Satala Grzegorz (Department of Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacology, Polish Academy of Sciences, Krakow, Poland) ,  Kurczab Rafal (Department of Medicinal Chemistry, Institute of Pharmacology, Polish Academy of Sciences, Krakow, Poland) ,  Bartos Ilona (Institute of Organic Chemistry and Technology, Cracow University of Technology, Krakow, Poland) ,  Zuchowicz Karol (Institute of Organic Chemistry and Technology, Cracow University of Technology, Krakow, Poland)
資料名： Archiv der Pharmazie  (Archiv der Pharmazie)
巻： 350  号： 10  ページ： ROMBUNNO.201700090  発行年： 2017年 
JST資料番号： A0451A  ISSN： 0365-6233  CODEN： ARPMAS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 一連のカルボキサミドおよびスルホンアミドアルキル(p-キシリルおよびベンジル)1-(2-メトキシフェニル)ピペラジン(o OMe PhP)と1-(2,3-ジクロロフェニル)ピペラジン(2,3 DCPP)類似体はセロトニン5HT_1A/5HT_6/5HT_7とドーパミンD_2受容体への結合親和性を調製し試験した。化学修飾は親和性の変化に及ぼすスルホンアミド基によるカルボキシアミドの置換の影響を調べた。o-OMe PhPと2,3DCPPシリーズの両方で,5HT_1A/5HT_6/5HT_7とD_2受容体へのカルボキサミド対スルホンアミドの相対活性は類似の傾向を示した。特に受容体の多様な活性あるいは類似した活性はp-キシリルスペーサを有するカルボアミド/スルホンアミドで見られたが,検討したカルボキサミドおよびスルホンアミドの二種類のスルホンアミド類のベンジル誘導体は最高のセロトニン作動性親和性を示し,特に5HT_7受容体(K_i8 85nM)。K_i値は,カルボキサミド/スルホンアミド帯に関係なく,p-キシリルおよびベンジル誘導体の両方がドーパミンD_2受容体(すなわち,16 100nM以下の親和性を研究24化合物の)に対して最も高い親和性を持つことを明らかにした。カルボキサミド9aとスルホンアミド9bの分子モデリング研究は5HT_1ARとD_2Rの各々にそれらの結合効果は,種々の保存された受容体残基との結合モード相互作用を形成することを示した。5HT_1AR(9AI)とD_2R(9AII)との複合体におけるカルボキサミド9aの構造類似性は83%以上であったが,スルホンアミド9b構造(9bI/9bII)のそれぞれの類似性はわずか約40%であった。Copyright 2017 Wiley Publishing Japan K.K. All Rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

シソーラス用語： *カルボアミド ,  複合体 ,  親和性 ,  類似物質 ,  類似性 ,  *スルホンアミド ,  相互作用 ,  *受容体 ,  構造活性相関 ,  芳香族ケトン ,  窒素複素環化合物 ,  フェノール類 ,  芳香族縮合化合物 ,  第一アミン
準シソーラス用語： 結合モード ,  分子モデリング ,  結合親和性 , 【Automatic Indexing@JST】

著者キーワード (5件)： アリールピペラジン ,  カルボキサミド ,  セロトニン5-HT1A/5-HT6/5-HT7とD2受容体配位子 ,  構造活性相関(SAR) ,  スルホンアミド類

分類 (1件)： 薬物の合成  (GV01030F)

物質索引 (2件)： ベンジル ,  セロトニン

タイトルに関連する用語 (7件)： セロトニン ,  ドーパミン受容体 ,  活性 ,  誘導体 ,  カルボキサミド ,  スルホンアミド ,  置換