CCケモカイン受容体4(CCR4)アンタゴニストとしてのピラゾロピリミジンアリールスルホンアミドの同定【Powered by NICT】

Miah Afjal H.; Champigny Aurelie C.; Graves Rebecca H.; Hodgson Simon T.; Percy Jonathan M.; Procopiou Panayiotis A.

文献

J-GLOBAL ID：201702237638598208 整理番号：17A1278507

CCケモカイン受容体4(CCR4)アンタゴニストとしてのピラゾロピリミジンアリールスルホンアミドの同定【Powered by NICT】

Identification of pyrazolopyrimidine arylsulfonamides as CC-chemokine receptor 4 (CCR4) antagonists

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資料名：
巻： 25 号： 20 ページ： 5327-5340 発行年： 2017年
JST資料番号： W0556A ISSN： 0968-0896 資料種別：逐次刊行物 (A)
発行国：オランダ (NLD) 言語：英語 (EN)

新しい4-アミノインダゾールスルホンアミドヒット(13)は一次GTPγSアッセイにおける化合物の集束ライブラリーの試験からヒトCCR4アンタゴニストとして同定された。ピラゾロピリミジンとインダゾールコアを置換,スルホンアミド置換基に隣接したメトキシ基の導入は,ピラゾロピリミジン37aの同定,ラット(F=62%)とイヌ(F=100%)の両方におけるGTPγSアッセイ(pIC_50=7.2),低い親油性(clogP=2.2,chromlogD_7 4=2.4),高いLE(0.41),高溶解性(CLND溶解度≧581μM),優れたPKプロファイルの良好な結合親和性を示した。ピラゾロピリミジンのSAR研究はN1置換は許容,性質を調節し,リード最適化キャンペーンにおける可能性を増強するために適当なベクターを提供していることを示唆した。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】

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