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J-GLOBAL ID：201702237762562789   整理番号：17A0381796

Acetylenic Quinolinesulfonamide誘導体の新規グループの合成,抗乳癌活性,分子ドッキング研究

Synthesis, Anti-Breast Cancer Activity, and Molecular Docking Study of a New Group of Acetylenic Quinolinesulfonamide Derivatives

著者 (6件)： MARCINIEC Krzysztof (Medical Univ. Silesia in Katowice, Sosnowiec, POL) ,  PAWELCZAK Bartosz (Medical Univ. Silesia in Katowice, Sosnowiec, POL) ,  LATOCHA Malgorzata (Medical Univ. Silesia in Katowice, Sosnowiec, POL) ,  SKRZYPEK Leszek (Medical Univ. Silesia in Katowice, Sosnowiec, POL) ,  MACIAZEK-JURCZYK Malgorzata (Medical Univ. Silesia in Katowice, Sosnowiec, POL) ,  BORYCZKA Stanislaw (Medical Univ. Silesia in Katowice, Sosnowiec, POL)
資料名： Molecules (Web)  (Molecules (Web))
巻： 22  号： 2  ページ： WEB ONLY  発行年： 2017年02月 
JST資料番号： U7014A  ISSN： 1420-3049  CODEN： MOLEFW  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： スイス (CHE)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 本研究では,一連の位置異性体acetylenic sulfamoylquinoline類を設計・合成し,3つのヒト乳腺細胞株(T47D,MCF-7,およびMDA-MB-231),およびヒト正常線維芽細胞4-[3-(4-ヨードフェニル)-2-(4-ニトロフェニル)-2H-5-テトラゾリオ-1,3-ベンゼンジスルホネート(WST-1)アッセイ]に対するそれらの抗増殖活性についてin vitroで試験した。試験したAcetylenic Quinolinesulfonamideの抗増殖活性は,シスプラチンの抗増殖活性に匹敵した。バイオアッセイの結果から,試験した化合物の大部分が強力な抗腫瘍活性を示し,いくつかの化合物は,様々な癌細胞系に対する陽性対照のシスプラチンよりも優れた効果を示すことを実証した。これらの化合物のうち,4-(3-プロピニルチオ)-7-[N-メチル-N-(3-プロピニル)スルファモイル]キノリンは,T47D細胞に対して有意な抗増殖活性を示し,IC50値は0.07μMであった。さらに,2-(3-プロピニルチオ)-6-[N-メチル-N-(3-プロピニル)スルファモイル]キノリンおよび2-(3-プロピニルセレノ)-6-[N-メチル-N-(3-プロピニル)スルファモイル]キノリンは,MDA-MB-231細胞に対して非常に有効な腫瘍活性を示し,IC50値はそれぞれ0.09および0.50μMであった。さらに,試験した化合物のほとんどは,正常なHFF-1細胞株に対して弱い細胞毒性効果を示した。また,それらの活性の作用機序を示すために,2つのヒトシトクロムP450(CYP)アイソザイムの結合部位にすべての化合物をドッキングした。これらのデータから,標題化合物のいくつかが,場合によってはCYP経路を標的とする,有意な細胞傷害活性を示すことを示唆した。(翻訳著者抄録)

シソーラス用語： スルホンアミド ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  アセチレン化合物 ,  *化学合成 ,  *抗腫瘍作用 ,  *乳房腫瘍 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  *ドラッグデザイン ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  MCF7細胞 ,  線維芽細胞 ,  *増殖阻害 ,  in vitro実験 ,  毒性試験 ,  濃度 ,  *細胞毒性 ,  *作用機序 ,  *構造活性相関 ,  チトクロームP450 ,  アイソザイム ,  結合部位
準シソーラス用語： IC50 ,  MDA-MB-231細胞 ,  T-47D細胞 ,  キノリン類 ,  分子ドッキング ,  *薬物合成

分類 (3件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  細胞生理一般  (EF02010S)

物質索引 (3件)： N-メチル-N-(2-プロピニル)-2-(2-プロピニルセレノ)キノリン-6-スルホンアミド ,  N-メチル-N-(2-プロピニル)-2-(2-プロピニルチオ)キノリン-6-スルホンアミド ,  WST-1

タイトルに関連する用語 (6件)： 誘導体 ,  グループ ,  乳癌 ,  活性 ,  分子ドッキング ,  研究