抄録/ポイント：
抄録/ポイント
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バゼドキシフェンは,乳癌および子宮内膜に対する中性またはエストロゲンきっ抗薬作用を有すると同時に,骨と脂質代謝に対するエストロゲン作動薬作用を有する選択的エストロゲン受容体モジュレーターである。バゼドキシフェンの単回投与薬物動力学(研究1;84人),多回投与薬物動態(研究2=23),と絶対バイオアベイラビリティ(研究3=18)を評価した3第一相臨床試験からの知見を述べた。3種類全ての研究は,自然閉経後または研究開始前の少なくとも6か月にMRで両側卵巣摘出を受けた健康な閉経後女性を対象とした。研究1では,非共役および全(非共役および共役)バゼドキシフェンレベルは上行性経口投与バゼドキシフェン(5 120mgの用量範囲で)に比例して増加したことを示した。食物摂取の有無にかかわらず評価は10mg用量で行い,薬物動力学パラメータに及ぼす臨床的に影響されなかった。研究2は,バゼドキシフェンは1週間で定常状態を達成し,線量範囲で予想外の蓄積と5~40mgの用量で線形的薬物動力学を示さなかったことを示した。線形薬物動態プロファイルと一致して,平均最大血しょう中濃度値は線量増加と共に増加し,520および40mg拡大用量の1.6%,6.2%,及び12.5ng/mLの値であった。研究3では,バゼドキシフェン製剤の錠剤とカプセル製剤は~6%の推定経口バイオアベイラビリティを有していた。バゼドキシフェンのクリアランスは,静脈内投与に基づく0.4(0.1)kgであった。経口製剤はAUCとAUC0 tと同等の曝露プロファイルを有し,これらの値の90%CIは80%から125%の生物学的同等性限界内であった。バゼドキシフェンは安全であり,全ての3の研究によく耐えた。健常な閉経後女性におけるこれらの薬物動力学的評価は,バゼドキシフェンは5~40mg範囲のドーズでの線形薬物動力学を示し,予期せぬ蓄積しなかったことを見出した。食品は薬物動力学パラメータに臨床的に意義のある影響を与えるようには見えなかった。バゼドキシフェンは~6%の推定経口バイオアベイラビリティを有し,評価線量の範囲で安全で耐容性が高かった。Copyright 2017 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.【Powered by NICT】
