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J-GLOBAL ID:201702238057395571   整理番号:17A0064405

カルボニル基によるペプチドの放出分子の毒性と生物活性に関する研究【JST・京大機械翻訳】

Toxicology and bioactivities of CO-releasing molecules based on cobalt complexes
著者 (9件):
資料名:
巻: 51  号:ページ: 425-433  発行年: 2016年 
JST資料番号: C2527A  ISSN: 0513-4870  CODEN: YHHPAL  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: 中国 (CHN)  言語: 中国語 (ZH)
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コバルトと一酸化酸化を含有する塩錯体(CORMS)は抗腫瘍と抗炎症の潜在力を有する。本論文では、3つの雑化型Guの一酸化炭素放出分子(それぞれ含乙、P-アミノ安息香酸、7-ヒドロキシクマリン構造フラグメント)を合成した上で、動物の毒性、抗腫瘍及び抗炎症活性などの面からその生物活性について初歩的な評価を行った。結果は以下を示す。錯体のCO放出半減期は43~53分であった。LD_(50)は1500~5000MG・KG(-1)であった。ラットの連続的な投与量が投与されると、錯体1はラット肝細胞の生理形態と機能に影響を与え、腎臓の機能と生理形態に対する影響は比較的に深刻である。錯体1は,HELA細胞とHEPG2細胞に対して強い阻害効果(IC_(50)=36.20と39.25ΜMOL・L(-1))を示した。HELA細胞に対する錯体2の阻害効果は,5-FU(IC_(50)114.19ΜMOL・L(-1))より低かった。しかし,HEPG2細胞に及ぼすそれらの阻害効果は,5-FU(IC_(50)171.34ΜMOL・L(-1))より強かった。抗炎症実験を行った。それらはいずれも細胞内亜硝酸塩レベルを低下させ、錯体1と2は3より強い活性を示し、相応の配位子対照実験により、それらの抗炎症活性は主にCORMSから放出されたCO分子に由来することが証明された。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST【JST・京大機械翻訳】
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消炎薬の基礎研究 

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